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Glutaminase Inhibitoren/Antagonisten (Glutaminase Inhibitors/Antagonist)

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Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Glutaminase-Inhibitor mit einer IC50 von 24 nM für rekombinante humane GAC. Es induziert Autophagy und hat eine Antitumoraktivität. Phase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Verified customer review of Telaglenastat (CB-839)
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) ist ein breit wirkender Glutamin-Antagonist. Es hat Antikrebs-Effekte, indem es den Tumormetabolismus direkt angreift und gleichzeitig eine starke Antitumor-Immunantwort mit immunmodulatorischen und antineoplastischen Aktivitäten.
S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin (Diazooxonorleucin, L-6-Diazo-5-oxonorleucin, DON), ein aus Streptomyces isoliertes Antibiotikum, ist ein Glutaminase-Antagonist mit einer IC50 von ~1 mM für cKGA (Nieren-Glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin zeigt analgetische, antibakterielle, antivirale und krebshemmende Eigenschaften.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S7753 BPTES BPTES ist ein potenter und selektiver Glutaminase GLS1 (KGA)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,16 μM. Es hat keine Auswirkung auf die Glutamatdehydrogenase-Aktivität und verursacht nur eine sehr geringe Hemmung der γ-Glutamyltranspeptidase-Aktivität.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl-2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) ist ein neuartiges Prodrug von DON. Diese Verbindung blockiert selektiv die Glutaminase-Aktivität in CD11b+-Zellen des Gehirns und verhindert depressionsbedingte Verhaltensweisen, die durch chronischen sozialen Niederlagenstress ausgelöst werden. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S6417 GK921 GK921 ist ein Transglutaminase 2 (TGase 2)-Inhibitor mit einer IC50 von 8,93 μM unter modifizierten Testbedingungen.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 ist ein potenter, reversibler, langsam bindender Inhibitor der Gewebstransglutaminase (TGase), der eine IC50 von 0,6 μM gegen humane hTGase aufweist. Er bindet wahrscheinlich an die GTP-Bindungs- oder Regulationsstelle und nicht an die aktive Stelle des Enzyms. Er senkt den Blutdruck und verbessert die Endothel-abhängige Vasodilatation in Widerstandsarterien altersabhängig.
S8892 JHU395 JHU395 ist ein neuartiges, oral bioverfügbares GA (Glutamin-Antagonisten) Prodrug, das entwickelt wurde, um inert im Plasma zu zirkulieren, aber aktives GA in Zielgewebe zu durchdringen und freizusetzen. Diese Verbindung liefert aktives GA an maligne periphere Nervenscheidentumoren (MPNST) und hemmt signifikant das Tumorwachstum ohne beobachtete Toxizität.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 ist ein potenter Glutaminase C (GAC) Inhibitor mit einer IC50 von 29 nM, der eine hohe Selektivität für GAC gegenüber GLS2 zeigt.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Glutaminase-Inhibitor mit potenziellen antineoplastischen und immunstimulierenden Aktivitäten.