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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase Antagonist

Name: 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8620
Rating: 5 (9 reviews)

Kat.-Nr.S8620

6-Diazo-5-oxo-L-norleucin (Diazooxonorleucin, L-6-Diazo-5-oxonorleucin, DON), ein aus Streptomyces isoliertes Antibiotikum, ist ein Glutaminase-Antagonist mit einer IC50 von ~1 mM für cKGA (Nieren-Glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin zeigt analgetische, antibakterielle, antivirale und krebshemmende Eigenschaften.

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Glutaminase Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 171.15

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere Glutaminase Inhibitoren	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	171.15	Formel	C₆H₉N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	157-03-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 34 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Water : 34 mg/mL

DMSO : 7 mg/mL (40.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (58.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (35.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 1.4 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (1.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	cKGA (Cell-free assay) 1 mM
In vitro	6-Diazo-5-oxo-L-norleucin scheint im In-vitro-Chromosomenaberrationstest positiv zu sein, da es eine dosisabhängige statistisch positive Zunahme struktureller Aberrationen bei 4 und 20 Stunden Exposition ohne S9 und auch bei 4 Stunden Exposition mit S9 zeigt.
In vivo	Die in vivo klastogene Aktivität von 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin wird durch den Nachweis von Mikrokernen in polychromatischen Erythrozyten (PCE)-Zellen im Knochenmark von männlichen Mäusen evaluiert, die intravenös mit 500, 100, 10, 1 und 0,1 mg/kg 24 und 48 Stunden nach der Dosis behandelt wurden. Der in vivo Mikronukleustest zeigt eine statistisch positive Reaktion für die Mikrokernbildung bei 500, 100 und 10 mg/kg 24 und 48 Stunden nach der Dosis.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT06261541	Recruiting	Multiple Sclerosis	ABLE Human Motion S.L.\|Fundación Esclerosis Múltiple Madrid (FEMM)	April 8 2024	Not Applicable
NCT06167954	Recruiting	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Spinal Muscular Atrophy	MarsiBionics\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	December 4 2023	Not Applicable
NCT05914818	Completed	Cerebral Palsy\|Acquired Brain Injury\|Neuromuscular Diseases in Children	MarsiBionics\|National Research Council Spain\|Hospital Infantil Universitario Niño Jesús Madrid Spain\|Hospital Universitario La Paz\|Hospital Universitario 12 de Octubre\|Hospital General Universitario Gregorio Marañon	June 23 2023	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):