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JHU395 Glutaminase Antagonist

Name: JHU395
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8892
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8892

JHU395 ist ein neuartiges, oral bioverfügbares GA (Glutamin-Antagonisten) Prodrug, das entwickelt wurde, um inert im Plasma zu zirkulieren, aber aktives GA in Zielgewebe zu durchdringen und freizusetzen. Diese Verbindung liefert aktives GA an maligne periphere Nervenscheidentumoren (MPNST) und hemmt signifikant das Tumorwachstum ohne beobachtete Toxizität.

JHU395 Glutaminase Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 447.48

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Qualitätskontrolle

Charge: S889201 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.39%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.39

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere Glutaminase Inhibitoren	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 IACS-6274 L-Albizziin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	447.48	Formel	C₂₂H₂₉N₃O₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	2 years -20°C liquid
CAS-Nr.	2079938-92-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)OC(=O)C(CCC(=O)C=[N+]=[N-])NC(=O)OC(OC(=O)C(C)(C)C)C1=CC=CC=C1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (223.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Glutamine
In vitro	JHU395 hemmt das Wachstum mehrerer biosynthetischer Prozesse von Tumorzellen (MPNST), während das Wachstum von immortalisierten Schwann-Zellen minimal beeinflusst wird. Diese Verbindung induziert weniger PARP-Spaltung als Marker für Apoptose in menschlichen MPNST-Zellen. Es ist ein plasmastabiles lipophiles GA-Prodrug, das DON an MPNST in einer In-vitro-Plasma-zu-Tumorzell-Verteilungsanalyse liefert.
In vivo	In vivo liefert oral verabreichtes JHU395 aktives GA an Tumore mit einer mehr als zweifach höheren Tumor-Plasma-Exposition, und diese Verbindung hemmt signifikant das Tumorwachstum in einem murinen Flanken-MPNST-Modell ohne beobachtete Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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