IRE1 Inhibitoren | IRE1 Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7272 | 4μ8C | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III) ist ein potenter und selektiver IRE1 RNase-Inhibitor mit einer IC50 von 76 nM. |
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| S7771 | STF-083010 | STF-083010 ist ein spezifischer IRE1α-Endonuklease-Inhibitor, der die Kinaseaktivität nicht beeinflusst. |
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| S8658 | kira6 | kira6 ist ein potenter Typ II IRE1α Kinaseinhibitor mit einer IC50 von 0,6 μM. Er hemmt dosisabhängig die IRE1α(WT)-Kinaseaktivität, die XBP1-RNA-Spaltung, die Ins2-RNA-Spaltung und die Oligomerisierung. |
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| S8286 | MKC-3946 | MKC3946 ist ein potenter und löslicher IRE1α Endoribonuklease-Domäneninhibitor, der in Multiples-Myelom-Zelllinien eine moderate Wachstumshemmung auslöste, ohne Toxizität in normalen mononukleären Zellen. |
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| S8875 | MKC8866 | MKC8866 (IRE1-IN-8866), ein Salicylaldehyd-Analogon, ist ein spezifischer IRE1α RNase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,29 μM für humane IRE1α in vitro. |
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| E2652 | Kira8 | Kira8 (Ire-1-Inhibitor, AMG-18) ist ein mono-selektiver IRE1α-Inhibitor, der die IRE1α-RNase-Aktivität allosterisch mit einer IC50 von 5,9 nM abschwächt. |
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| S6623 | APY29 | APY29 ist ein Typ-I-Kinaseinhibitor von IRE1α, der an die ATP-Bindungsstelle von IRE1α bindet und dessen Autophosphorylierung (IC50 = 280 nM) hemmt und dessen RNase-Funktion (EC50 = 460 nM) verstärkt. |
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| S6495 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde ist ein Brombenzaldehyd-Derivat, das an der Synthese von (±)-Norannuradhapurin beteiligt ist. Diese Verbindung ist ein IRE-1α-Inhibitor mit einer IC50 von 0,08 μM. | ||
| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib ist ein Multi-Targeted RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib ist auch ein dosisabhängiger Inhibitor der Autophosphorylierungsaktivität von IRE1α. Sunitinib induziert Autophagy und Apoptose. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate ist ein Multi-Target-RTK-Inhibitor, der VEGFR2 (Flk-1) und PDGFRβ mit einer IC50 von 80 nM bzw. 2 nM in zellfreien Assays hemmt und auch c-Kit inhibiert. Sunitinib Malate hemmt effektiv die Autophosphorylierung von Ire1α. Sunitinib Malate erhöht sowohl den Todesrezeptor als auch die mitochondrienabhängige Apoptose. |
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