Name: STF-083010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7771
Rating: 5 (38 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.08%

99.08

Verwandte Ziele	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Weitere IRE1 Inhibitoren	IXA4 Kira8 4μ8C kira6 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
SF21 cell	Function assay				Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	317.38	Formel	C₁₅H₁₁NO₃S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	307543-71-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (198.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (198.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (198.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (3.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endonuclease
In vitro	In den MM-Zelllinien RPMI 8226, MM.1S und MM.1R zeigt STF-083010 eine zytostatische und zytotoxische Aktivität in dosis- und zeitabhängiger Weise. In den Zelllinien MiaPaCa2, Panc0403 und SU8686 hemmt diese Verbindung das XBP1-Splicing und blockiert die Endonuklease-Aktivität von IRE1α, ohne dessen Kinase-Aktivität zu beeinflussen. In Eμ-TCL1 CLL-Zellen zeigt es nach 3 Tagen Kultur eine Wachstumshemmung von etwa 70 %. In MEC1- und MEC2-Zellen bewirkt diese Chemikalie eine Wachstumshemmung von 20 % in 48 h. WaC3-Zellen reagieren auf Behandlungen mit dieser Verbindung mit allmählich verringertem Wachstum.
Kinase-Assay	Zellfreie IRE1-Assays
Kinase-Assay	Die Autophosphorylierungsaktivität wird durch die Zugabe von ³²P-γ ATP bestimmt. Die Endonukleaseaktivität wird durch die Zugabe von radiomarkiertem HAC1 508-nt RNA-Substrat bestimmt, das in vitro unter Verwendung von α³²P-UTP synthetisiert wurde. STF083010 wird mit rekombinantem hIRE1-Protein, radiomarkierter HAC1 508 nt RNA und geeigneten Puffern inkubiert. Die Kinaseaktivität wird durch Polyacrylamid-Gelelektrophorese quantifiziert. RNAse-Spaltungsprodukte werden durch ³²P-γATP- oder ³²P-UTP-Autoradiographie quantifiziert.
In vivo	Im humanen Multiplen Myelom (MM) Xenograft-Modell hemmt STF-083010 (i.p., 30 mg/kg) das Tumorwachstum signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

STF-083010 IRE1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 317.38

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support