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kira6 IRE1 Inhibitor

Name: kira6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8658
Rating: 5 (31 reviews)

Kat.-Nr.S8658

kira6 ist ein potenter Typ II IRE1α Kinaseinhibitor mit einer IC50 von 0,6 μM. Er hemmt dosisabhängig die IRE1α(WT)-Kinaseaktivität, die XBP1-RNA-Spaltung, die Ins2-RNA-Spaltung und die Oligomerisierung.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 518.53

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Weitere IRE1 Inhibitoren	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 MKC-3946 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	518.53	Formel	C₂₈H₂₅F₃N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1589527-65-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 60 mg/mL (115.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (96.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.41mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.41mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α (Cell-free) 0.6 μM
In vitro	In INS-1-Zellen hemmt KIRA6 die IRE1α-Autophosphorylierung durch Tg und das XBP1-mRNA-Spleißen durch Tm dosisabhängig.
In vivo	Intravitreal erhält KIRA6 die funktionelle Lebensfähigkeit der Photorezeptoren in Rattenmodellen der ER stressinduzierten Netzhautdegeneration. Systemisch erhält KIRA6 die pankreatischen β-Zellen, erhöht das Insulin und reduziert die Hyperglykämie bei Akita-Diabetesmäusen. KIRA6 hemmt IRE1α in vivo, um die Zelllebensfähigkeit und -funktion in verschiedenen Zellen und Nagetiergeweben zu erhalten, die ER stress erfahren. Das pharmakokinetische Profil von KIRA6 bei BALB/c-Mäusen, die intraperitoneal (i.p.) mit 10 mg/kg dosiert wurden, zeigt gute AUC-Plasmaspiegel (AUC 0-24h = 14,3 μM*h) mit moderater Clearance (22,4 mL/min/kg). Die Halbwertszeit des Medikaments beträgt 3,90 Stunden, Cmax ist 3,3 μM und die Plasmaspiegel nach 4 und 8 Stunden betragen 1,2 μM bzw. 0,33 μM.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell count		29423023

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):