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MKC-3946 IRE1 Inhibitor

Name: MKC-3946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8286
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8286

MKC3946 ist ein potenter und löslicher IRE1α Endoribonuklease-Domäneninhibitor, der in Multiples-Myelom-Zelllinien eine moderate Wachstumshemmung auslöste, ohne Toxizität in normalen mononukleären Zellen.

MKC-3946 IRE1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 380.46

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Qualitätskontrolle

Charge: S828601 DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK PKR ASK PDI ATF-6
Weitere IRE1 Inhibitoren	IXA4 Kira8 4μ8C STF-083010 kira6 MKC8866 APY29 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	380.46	Formel	C₂₁H₂₀N₂O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1093119-54-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 38 mg/mL (99.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.63mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IRE1α endoribonuclease
In vitro	MKC-3946 löst eine moderate Wachstumshemmung in MM-Zelllinien aus, ohne Toxizität in normalen mononukleären Zellen. Wichtig ist, dass es die durch Bortezomib oder 17-AAG induzierte Zytotoxizität signifikant verstärkt, selbst in Anwesenheit von Knochenmark-Stromazellen oder exogenem IL-6. Sowohl Bortezomib als auch 17-AAG induzieren ER stress, was durch die Induktion von XBP1s belegt wird, die durch diese Verbindung blockiert wird. Die durch diese Mittel induzierte Apoptose wird durch diese Chemikalie verstärkt, was mit erhöhtem CHOP assoziiert ist. Diese Verbindung inhibiert weder die IRE1α-Kinasefunktion noch die Bindung von aktiviertem IRE1α an TRAF2 und die nachgeschaltete JNK-Signalübertragung.
In vivo	MKC-3946 hemmt das XBP1-Spleißen in einem Modell von ER stress in vivo, verbunden mit einer signifikanten Wachstumshemmung von MM-Zellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538852/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):