NOS Inhibitoren | NOS Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S5577	6-Biopterin	6-Biopterin (L-Biopterin, L-Erythro-Biopterin) ist ein Naturprodukt, das als Wachstumsfaktor für einige Insekten angesehen wurde.
E5776	Asymmetric dimethylarginine	Asymmetric dimethylarginine ist ein endogener Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase (NOS). Es fungiert auch als Marker für endotheliale Dysfunktion in mehreren pathologischen Zuständen.
S9029	Prim-o-glucosylcimifugin	Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin beta-D-glucopyranosid, Cimifugin 7-Glucosid) ist ein Hauptbestandteil in Radix Saposhnikovia, das in der traditionellen chinesischen Medizin seit langem zur Behandlung von Fieber, Rheuma und Krebs eingesetzt wird. Es zeigt eine potenzielle Antikrebsaktivität. Prim-O-glucosylcimifugin reguliert die mRNA- und Proteinexpression von induzierbarer NO-Synthase (iNOS) und Cyclooxygenase 2 (COX-2) in LPS-aktivierten RAW 264.7 Makrophagen konzentrationsabhängig herunter.
E4037	L-Canavanine sulfate	L-Canavanine sulfate ist ein selektiver Inhibitor der induzierbaren NO-Synthase. Diese Verbindung zeigt IC50-Werte im Bereich von 5 bis 10 mM in argininreichen Medien und verursacht ein begrenztes Maß an Zytotoxizität in HeLa-, Hep G2- und SK-HEP-1-Zellen.
S3589	Bendazol	Bendazol (2-Benzylbenzimidazol, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das die NO synthase-Aktivität in Nierenglomeruli und Sammelrohren steigert. Diese Verbindung hemmt die Progression der Formdeprivationsmyopie (FDM) und unterdrückt die Hochregulierung von HIF-1α.
S3899	Hederagenin	Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) ist eine stark wasserunlösliche Triterpenoidverbindung, die in verschiedenen Pflanzen wie Hedera helix und Chenopodium quinoa vorkommt. Es zeigt eine Vielzahl biologischer Aktivitäten, einschließlich potenter Antitumor-Eigenschaften sowohl in vitro als auch in vivo. Diese Verbindung hemmt die LPS-stimulierte Expression von iNOS, COX-2 und NF-κB.
S3304	Stylopine	Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisin) reduziert die Produktion von Stickoxid (NO), Prostaglandin E2 (PGE2), Tumornekrosefaktor-alpha (TNF-alpha) und Interleukin-1beta (IL-1beta) sowie die IL-6-Produktion und die Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Aktivität, die durch die LPS-Stimulation verursacht werden. Diese Verbindung ist ein Hauptbestandteil des Blattes von Chelidonium majus L.
S5542	7-Nitroindazole	7-Nitroindazole, eine heterocyclische Verbindung, wirkt als selektiver Inhibitor für neuronal nitric oxide synthase und zeigt eine 10-fache Selektivität für neuronal NOS.
S5229	Isosorbide dinitrate	Isosorbide Dinitrate (ISDN, Sorbide nitrate, Sorbidnitrate, Isordil, Nitrosorbide) ist die Dinitratsalzform von Isosorbid, einem organischen Nitrat mit gefäßerweiternder Wirkung. Isosorbide Dinitrate ist ein Medikament, das bei Herzinsuffizienz, Ösophagusspasmen und zur Behandlung und Vorbeugung von Brustschmerzen aufgrund unzureichender Blutversorgung des Herzens eingesetzt wird. Isosorbide Dinitrate kann in Stickstoffmonoxid (NO) umgewandelt werden, eine aktive Zwischenverbindung, die das Enzym Guanylate Cyclase (atriale natriuretische Peptidrezeptor A) aktiviert.
S3931	Ginsenoside Rd	Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), ein geringfügiges Ginseng-Saponin, weist mehrere pharmakologische Aktivitäten auf, wie z. B. immunsuppressive Aktivität, entzündungshemmende Aktivität, immunologisches Adjuvans, Antikrebsaktivität und Wundheilungsaktivität. Diese Verbindung hemmt die TNF -induzierte NF-B-Transkriptionsaktivität mit einer IC50 von 12,05 0,82 M in HepG2-Zellen. Sie hemmt die Expression von COX-2- und iNOS-mRNA. Diese Chemikalie hemmt auch den Ca2+-Einstrom. Sie hemmt CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4 und CYP2C9 mit IC50-Werten von 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M bzw. 85,1 9,1 M.	Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782 J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) ist ein Protopanaxadiol, das vielfältige In-vitro- und In-vivo-Wirkungen besitzt, einschließlich neuroprotektiver, entzündungshemmender und anti-adipöser Wirkungen. Diese Verbindung, ein Hauptbestandteil der Wurzel von Panax ginseng, hemmt die Na+, K+-ATPase-Aktivität mit einer IC50 von 6,3 ± 1,0 μM. Sie hemmt auch die IRAK-1-Aktivierung und die Phosphorylierung von NF-κB p65. Diese Chemikalie reduziert die Expressionen von TLR3, TLR4 und TRAF-6 und reguliert die Spiegel von TNF-α, IFN-β und iNOS herunter.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9 ist ein spezifischer Agonist von Toll-like receptor (TLR) 1/2 mit einem EC50 von 52,9 nM im HEK-Blue hTLR2 SEAP-Assay. Diese Verbindung aktiviert sowohl das angeborene als auch das adaptive Immunsystem. Sie signalisiert über NF-κB und bewirkt eine Erhöhung der nachgeschalteten Effektoren TNF-α, IL-10 und iNOS.	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9208	Ginsenoside Rb3	Ginsenoside Rb3, extrahiert aus der Pflanze Panax Ginseng, spielt eine wichtige Rolle bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich Myokardischämie-Reperfusions-(I/R)-Verletzungen. Diese Verbindung (0,1-10 μM) wird auf die Hemmung der Tumornekrosefaktor-α (TNF)-induzierten nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) Luciferase-Reporteraktivität unter Verwendung eines humanen Nierenzell-293T-Assays getestet. Sie zeigt eine signifikante Aktivität mit einer IC50 von 8,2 μM. Diese Chemikalie hemmt auch die Induktion von cyclooxygenase-2 (COX-2) und inducible nitric oxide synthase (iNOS) messenger Ribonukleinsäure (mRNA) dosisabhängig, nachdem HepG2-Zellen mit TNF-α (10 ng/mL) behandelt wurden.	Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640	Ethyl caffeate	Ethyl caffeate, eine natürlich vorkommende Verbindung, die in Bidens pilosa gefunden wird, unterdrückt die NF-κB-Aktivierung und ihre nachgeschalteten Entzündungsmediatoren, iNOS, COX-2 und PGE2 in vitro.	Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850	NE 52-QQ57	NE 52-QQ57 ist ein selektiver und oral verfügbarer Antagonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 4 (GPR4) mit einer IC50 von 0,07 μM. Diese Verbindung blockiert wirksam die GPR4-vermittelte cAMP-Akkumulation mit einer IC50 von 26,8 nM in HEK293-Zellen. Der Antagonismus von GPR4 mit dieser Chemikalie hemmt signifikant die AGE-induzierte erhöhte Expression mehrerer wichtiger entzündlicher Zytokine und Signalmoleküle, einschließlich Tumornekrosefaktor-α (TNF-α), Interleukin (IL)-1β, IL-6, induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Stickoxid (NO), Cyclooxygenase 2 (COX2) und Prostaglandin E2 (PGE2).	Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502	Madecassic acid	Madecassic acid (Brahmic acid), ein natürliches Triterpen, das zuerst aus C. asiatica isoliert wurde, hat vielfältige entzündungshemmende und antidiabetische Wirkungen, indem es die NF-κB-Aktivierung in Makrophagen blockiert und durch die Hemmung von iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta und IL-6 verursacht wird.	Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261	Myrislignan	Myrislignan, ein aus Myristica fragrans Houtt isoliertes Lignan, besitzt entzündungshemmende Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt Interleukin-6 (IL-6) und Tumornekrosefaktor-α (TNF-α). Es hemmt die Expressionen von induzierbarer NO-Synthase (iNOS) und Cyclooxygenase-2 (COX-2) dosisabhängig in LPS-stimulierten Makrophagenzellen signifikant. Es hemmt auch die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs.	Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924	Pteryxin	Pteryxin ((+)-Pteryxin), ein Dihydropyranocumarin-Derivat aus der Familie der Apiaceae, ist ein potenter Inhibitor der Butyrylcholinesterase (BChE) mit einer IC50 von 12,96 μg/ml. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte Stickoxid-Produktion in peritonealen Makrophagen von Mäusen mit einer IC50 von 20 µM. Es hat Potenzial für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit (AD).
E4805	Methylene Blue trihydrate	Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) wirkt als Inhibitor der löslichen Guanylate Cyclase (sGC), der Monoaminoxidase A (MAO-A) und der NO-Synthase (NOS). Methylene Blue trihydrate zeigt antimalarische, antidepressive und anxiolytische Wirkungen. Methylene Blue trihydrate hat potenzielle Anwendungen bei der Behandlung von Methämoglobinämie, neurodegenerativen Erkrankungen und Ifosfamid-induzierter Enzephalopathie.