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Opioid Receptor Agonisten | Opioid Receptor Antagonists

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S2722 JTC-801 JTC-801 ist ein selektiver Opioid-Rezeptor-ähnlicher-1 (ORL1)-Antagonist mit einer IC50 von 94 nM, der die Rezeptoren δ, κ und μ schwach hemmt.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
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S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) ist ein potenter, relativ nichtselektiver Opioid-Antagonist mit Ki-Werten von 0,77, 4,4 und 40 nM für die ", ", und ", Opioidrezeptoren, beziehungsweise, der eine >100-fache Selektivität gegenüber anderen aminergen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufweist.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) ist ein potenter, oral bioverfügbarer, zentralgängiger Antagonist des kappa Opioid-Rezeptors mit einem Ki von 0,807 nM. Es zeigt eine antidepressive Wirkung mit dem Potenzial zur Behandlung von Major Depressive Disorder (MDD).
E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol Oxalate (NKTR-118 Oxalate) ist ein μ-Opioid-Rezeptor-Antagonist mit einem Ki von 33,8 nM. Naloxegol Oxalate hemmt die Opioidbindung an μ-Opioid-Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt und ist wirksam zur Linderung von Opioid-induzierter Verstopfung.
E2880 methylnaltrexone bromide Methylnaltrexone bromide ist ein Antagonist des µ-Opioid-Rezeptors, der die Lebensfähigkeit von Lungenkrebszellen durch Hemmung der Src-Aktivierung reduziert.
E7162 CTAP CTAP ist ein potenter, hochselektiver und die Blut-Hirn-Schranke überwindender Antagonist des μ-Opioidrezeptors mit einem IC50-Wert von 3,5 nM. Er weist eine über 1200-fache Selektivität gegenüber δ-Opioid- und Somatostatinrezeptoren auf. Er zeigt ein antidyskinetisches Potenzial und kann für die Untersuchung von L-DOPA-induzierter Dyskinesie (LID) und Opiatüberdosierung oder -abhängigkeit verwendet werden.