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Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

Isoformspezifische Produkte

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S2722 JTC-801 JTC-801 ist ein selektiver Opioid-Rezeptor-ähnlicher-1 (ORL1)-Antagonist mit einer IC50 von 94 nM, der die Rezeptoren δ, κ und μ schwach hemmt.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
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S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 Hydrochlorid) ist ein selektiver μ-Opioid Rezeptor Agonist Opioid mit einem Ki von 3,3 nM, 15-fach und 350-fach selektiver als der δ-Subtyp und der κ-Subtyp des Opioid Rezeptors, der gegen Durchfall infolge von Gastroenteritis oder entzündlicher Darmerkrankung eingesetzt wird.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
Verified customer review of Loperamide HCl
S2322 (+)-Matrine Matrine((+)-Matrine) ist ein Alkaloid, das in Pflanzen der Familie der Sophora vorkommt und eine Vielzahl pharmakologischer Wirkungen hat, einschließlich Antikrebs-Effekte und Wirkung als Kappa Opioid Receptor-Agonist.
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
J Vet Res, 2024, 68(1):35-44
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) ist ein potenter, relativ nichtselektiver Opioid-Antagonist mit Ki-Werten von 0,77, 4,4 und 40 nM für die ", ", und ", Opioidrezeptoren, beziehungsweise, der eine >100-fache Selektivität gegenüber anderen aminergen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufweist.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan) ist ein peripher wirkender Enkephalinase-Inhibitor mit einer IC50 von 4,5 μM.
S0009 Asimadoline hydrochloride Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) ist ein oral aktiver, selektiver und peripher aktiver κ-opioider Agonist mit IC50-Werten von 5,6 nM (Meerschweinchen) und 1,2 nM (human rekombinant).
E0472 BMS-986122 BMS-986122 ist ein selektiver, potenter positiver allosterischer Modulator des mu-Opioidrezeptors (µ-OR), zeigt eine Potenzierung der orthosterischen Agonisten-vermittelten β-Arrestin-Rekrutierung, Adenylylcyclase-Hemmung und G-Protein-Aktivierung und potenziert die DAMGO-vermittelte [35S]GTPγS-Bindung in Maus-Hirnmembranen.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736) ist ein potenter, relativ nicht-selektiver opioider Antagonist mit Ki-Werten von 0,77, 4,4 und 40 nM für die μ-, δ- bzw. κ-Opioidrezeptoren, der eine über 100-fache Selektivität gegenüber anderen aminergen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufweist.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) ist ein potenter, oral bioverfügbarer, zentralgängiger Antagonist des kappa Opioid-Rezeptors mit einem Ki von 0,807 nM. Es zeigt eine antidepressive Wirkung mit dem Potenzial zur Behandlung von Major Depressive Disorder (MDD).
S5507 Trimebutine maleate Trimebutine maleate ist die Maleatsalzform von Trimebutin, einem spasmolytischen Mittel, das die Darm- und Kolonmotilität reguliert und Bauchschmerzen mit antimuskarinischen und schwachen mu Opioid Receptor-agonistischen Wirkungen lindert.