Name: JTC-801
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2722
Rating: 5 (10 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S272201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Opioid Receptor Inhibitoren	(+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide Aticaprant

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	447.96	Formel	C₂₆H₂₅N₃O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	244218-51-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (22.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM
In vitro	JTC-801 zeigt eine etwa 12,5-, 129- und 1055-fache Selektivität für den ORL1 receptor (K_i = 8,2 nM) gegenüber μ-, κ- und δ-Opioid-Rezeptoren. Diese Verbindung hemmt nicht die Forskolin-stimulierte zyklische AMP-Akkumulation in menschlichen ORL1 receptor-exprimierenden HeLa-Zellen, aber sie verhindert die Nociceptin-induzierte Hemmung der zyklischen AMP-Akkumulation, was darauf hindeutet, dass diese Chemikalie volle antagonistische Aktivität besitzt. In Rattencerebrokortikalmembran hemmt diese Verbindung den ORL1 receptor mit einer IC50 von 472 nM und den μ-receptor mit einer IC50 von 1831 nM. Sie antagonisiert vollständig die Unterdrückung von Nociceptin auf die Forskolin-induzierte Akkumulation von zyklischem AMP mit einer IC50 von 2,58 μM in HeLa-Zellen, die den ORL1 receptor exprimieren.
In vivo	Die orale Verabreichung von JTC-801 (0,3-3 mg/kg) antagonisiert die Nociceptin-induzierte Allodynie bei Mäusen und zeigt eine analgetische Wirkung in einem Heißplattentest an Mäusen und in einem Formalintest an Ratten. Im Maus-Heißplattentest verlängert diese Verbindung die Latenzzeit der Fluchtreaktion (ERL) oder die Expositionszeit für den Hitzereiz mit minimal effektiven Dosen (MED) von 0,01 mg/kg i.v. oder 1 mg/kg p.o. Im Ratten-Formalintest reduziert sie sowohl die erste als auch die zweite Phase der nozizeptiven Reaktion mit einer MED von 0,01 mg/kg71 i.v. oder 1 mg/kg p.o. Diese Chemikalie normalisiert die Pfotenentzugslatenz (PWL) dosisabhängig. Obwohl sie eine chronische Konstriktionsverletzung (CCI)-induzierte Abnahme des Knochenmineralgehalts (BMC) und der Knochenmineraldichte (BMD) nicht hemmt, hemmt sie einen Anstieg der Osteoklastenzahl. Die durch L5/L6 Spinalnervenligatur induzierte taktile Allodynie wird sowohl durch systemische (3-30 mg/kg) als auch durch spinale (22,5 und 45 pg) Verabreichung dieser Verbindung dosisabhängig umgekehrt. Darüber hinaus reduziert die systemische Behandlung die Fos-ähnliche Immunreaktivität im Dorsalhorn des Rückenmarks (Laminae I/II). Sie erzeugt dosisabhängige mechanische und kalte anti-allodynische Effekte mit ED50 von 0,83 mg/kg bzw. 1,02 mg/kg.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JTC-801 Opioid Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 447.96