nur für Forschungszwecke

Alvimopan Opioid Receptor Antagonist

Name: Alvimopan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5935
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5935

Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) ist ein potenter, relativ nichtselektiver Opioid-Antagonist mit Ki-Werten von 0,77, 4,4 und 40 nM für die ", ", und ", Opioidrezeptoren, beziehungsweise, der eine >100-fache Selektivität gegenüber anderen aminergen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aufweist.

Alvimopan Opioid Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 424.53

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.64%

99.64

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Opioid Receptor Inhibitoren	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	424.53	Formel	C₂₅H₃₂N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	156053-89-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY 246736, ADL 8-2698			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.22 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.250mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
In vitro	Alvimopan ist hochselektiv (um ",227-fach) für den menschlichen ",-Rezeptor gegenüber dem ",-Subtyp, aber weist eine moderatere (",6-fach) ",/",-Rezeptorselektivität auf. Im isolierten Ileum des Meerschweinchens ist diese Verbindung ein potenter Antagonist der Morphin-, DAMGO- oder Endomorphin-1-induzierten und ", Opioid Receptor-vermittelten Hemmung elektrisch ausgelöster Kontraktionen (pA2-Werte von 9,6 oder 9,7). Die ", und ", antagonistischen Potenzen dieser Chemikalie sind im Meerschweinchenileum geringer (pA2-Werte von 8,7 bzw. 7,8). Diese Verbindung (1 oder 10 ",M) hat keine signifikante Affinität zu einer breiten Palette von Nicht-Opioidrezeptoren, Ionenkanälen und Enzymen, an denen sie getestet wurde.
In vivo	Bei Tieren antagonisiert Alvimopan die zentral vermittelte, Morphin-induzierte Analgesie nur in relativ hohen Dosen, wobei sehr hohe Plasmakonzentrationen erforderlich sind, um die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Nach intravenöser Verabreichung ist diese Verbindung etwa 200-mal potenter bei der Blockierung peripherer gegenüber zentraler ",-Rezeptoren. Nach oraler Verabreichung ist sie ebenfalls hochwirksam. Bei Hunden führte die intravenöse Verabreichung dieser Chemikalie zu dosisabhängigen Erhöhungen der maximalen Plasmakonzentrationen und der Plasmafläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve. Aufgrund der schlechten systemischen Absorption führten jedoch orale Dosen von bis zu 100 mg/kg zu niedrigen Plasmakonzentrationen (mittlere Cmax =92,9 ng/ml), was zu einer oralen Bioverfügbarkeit von etwa 0,03% führte. Die Halbwertszeit dieses Wirkstoffs wird nach intravenöser Verabreichung bei Hunden und Kaninchen auf etwa 10 Minuten geschätzt.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03068975	Terminated	Post Operative Ileus	University of Puerto Rico\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 1 2017	Phase 4
NCT00259922	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 2005	Phase 3
NCT00256932	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 2005	Phase 3
NCT00241722	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 1 2005	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):