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PAR Agonisten | PAR Antagonists

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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) ist ein potenter und oral aktiver Thrombinrezeptor-(PAR-1)-Antagonist mit einem Ki von 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9744 AZ3451 AZ3451 ist ein potenter Antagonist des Protease-aktivierten Rezeptors 2 (PAR2), der mit einer IC50 von 23 nM an eine entfernte allosterische Stelle außerhalb des helikalen Bündels bindet.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 ist ein potenter PAR2-Antagonist, der multiple PAR2-induzierte Signalwege und funktionelle Reaktionen hemmt. Diese Verbindung hemmt auch die ERK1/2-Phosphorylierung, die RhoA-Aktivierung und die Hemmung der Forskolin-stimulierten cAMP-Akkumulation, die durch mikromolare Konzentrationen des voreingenommenen Liganden GB88 induziert wird.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) ist ein selektiver und oral aktiver Antagonist des Protease-aktivierten Rezeptors (PAR-1) mit einem Ki-Wert von 8,1 nM. Diese Verbindung reduziert die durch Thrombinrezeptor-aktivierendes Peptid (TRAP) induzierte Plättchenaggregation dosisabhängig.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und reversibler Thrombinrezeptor-Protease-aktivierter Rezeptor-1 (PAR-1)-Antagonist.
S9916 SCH79797 dihydrochloride SCH79797 dihydrochloride ist ein hochwirksamer, selektiver, nichtpeptidischer Protease-aktivierter Rezeptor 1 (PAR1) Antagonist, der die Bindung eines hochaffinen Thrombinrezeptor-aktivierenden Peptids an PAR1 mit einer IC50 von 70 nM hemmen kann.