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PAR

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) ist ein potenter und oral aktiver Thrombinrezeptor-(PAR-1)-Antagonist mit einem Ki von 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9915 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) ist ein selektiver Protease-aktivierter Rezeptor-2 (PAR2)-Inhibitor mit einer IC50 von 50 µM in PAR2-KNRK-Zellen.
Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426
S9744 AZ3451 AZ3451 ist ein potenter Antagonist des Protease-aktivierten Rezeptors 2 (PAR2), der mit einer IC50 von 23 nM an eine entfernte allosterische Stelle außerhalb des helikalen Bündels bindet.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 ist ein potenter PAR2-Antagonist, der multiple PAR2-induzierte Signalwege und funktionelle Reaktionen hemmt. Diese Verbindung hemmt auch die ERK1/2-Phosphorylierung, die RhoA-Aktivierung und die Hemmung der Forskolin-stimulierten cAMP-Akkumulation, die durch mikromolare Konzentrationen des voreingenommenen Liganden GB88 induziert wird.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4452 Trypsin Trypsin(Cocoonase) ist ein Serinprotease-Enzym und hydrolysiert Proteine an der Carboxylseite von Lysin oder Arginin. Es aktiviert PAR2 und PAR4 und induziert die Zell-zu-Zell-Membranfusion bei einer PDCoV-Infektion durch die Interaktion des S-Glykoproteins von PDCoV und pAPN. Es fördert auch die Zellproliferation und -differenzierung und kann in der Forschung zur Wundheilung und neurogenen Entzündung eingesetzt werden.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (PAR-1-Agonistenpeptid) ist ein synthetisches Hexapeptid (SFLLRN), das als Agonist von PAR-1 (Protease-aktivierter Rezeptor-1) wirkt. Es aktiviert auch GPR15 auf T-Zellen und reguliert Immunantworten durch die Unterdrückung akuter GvHD, während die GvT-Aktivität erhalten bleibt.
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) ist ein selektiver und oral aktiver Antagonist des Protease-aktivierten Rezeptors (PAR-1) mit einem Ki-Wert von 8,1 nM. Diese Verbindung reduziert die durch Thrombinrezeptor-aktivierendes Peptid (TRAP) induzierte Plättchenaggregation dosisabhängig.
E7294 TFLLR-NH2 TFLLR-NH2 ist ein selektiver und potenter Agonist des Proteinase-aktivierten Rezeptors 1 (PAR1) mit einem EC50-Wert von 1,9 μM. Es hat Potenzial für die Erforschung der frühen Tumormetastasierung und unterstützt die frühe Thrombozytenaggregationshemmung zur Unterdrückung der Ausbreitung von Darmkrebs und zur Verbesserung der Überlebensraten.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und reversibler Thrombinrezeptor-Protease-aktivierter Rezeptor-1 (PAR-1)-Antagonist.
E0341 IUN76750 IUN76750 ist ein PAR-2-Signalweg-Inhibitor.