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AZ3451 PAR Antagonist

Name: AZ3451
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9744
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9744

AZ3451 ist ein potenter Antagonist des Protease-aktivierten Rezeptors 2 (PAR2), der mit einer IC50 von 23 nM an eine entfernte allosterische Stelle außerhalb des helikalen Bündels bindet.

AZ3451 PAR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 571.46

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Qualitätskontrolle

Charge: S974401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.95%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.95

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere PAR Inhibitoren	FSLLRY-NH2 TFA I-191 ML161 (Parmodulin 2) SCH79797 dihydrochloride Atopaxar IUN76750 Trypsin TRAP-6 TFLLR-NH2

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	571.46	Formel	C₃₀H₂₇BrN₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2100284-59-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C1CCCCC1)[N]2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N)N=C2C5=C(Br)C=C6OCOC6=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (174.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PAR2 (Cell-free assay) 23 nM
In vitro	AZ3451 ist ein PAR2-Antagonist, der bei Osteoarthritis (OA) an Entzündungsreaktionen, Apoptose, Autophagie und zellulärer Seneszenz beteiligt ist. Diese Verbindung verhindert die IL-1β-induzierte Entzündungsreaktion, Knorpeldegeneration und vorzeitige Seneszenz in Chondrozyten. Es mildert die Apoptose von Chondrozyten durch Aktivierung der Autophagie in vitro. Die P38/MAPK-, NF-κB- und PI3K/AKT/mTOR-Signalwege sind am Schutzmechanismus dieser Chemikalie beteiligt.
In vivo	Intraartikuläre Injektion von AZ3451 kann die chirurgisch induzierte Knorpeldegeneration im Rattenmodell der Osteoarthritis (OA) verbessern.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28445455/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31841119/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):