PLK Inhibitoren | PLK Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263) ist ein selektiver und reversibler Polo-like-Kinase-4 (PLK4)-Inhibitor mit einem Ki von 0,16 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893	Poloxin	Poloxin ist ein nicht-ATP-kompetitiver Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) Inhibitor mit einem scheinbaren IC50-Wert von 4,8 μM. Die IC50-Werte dieser Verbindung gegen die PBDs von Plk2 und Plk3 im Vergleich zu Plk1 sind in Fluoreszenzpolarisationsassays etwa 4-fach bzw. 11-fach höher.	Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342	ON1231320	ON1231320 (7ao), ein Arylsulfonyl-Pyrido-Pyrimidinon, ist ein hochspezifischer Inhibitor der Polo-ähnlichen Kinase 2 (PLK2). Es blockiert auch die Tumorzellzyklusprogression in der G2/M-Phase der Mitose und verursacht Apoptose.	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239	TAK-960	TAK-960 ist ein neuartiger, in der Erforschung befindlicher, oral bioverfügbarer, potenter und selektiver PLK1-Inhibitor, der in mehreren Tumorzelllinien, einschließlich solcher, die das Multidrug-Resistenz-Protein 1 (MDR1) exprimieren, Aktivität gezeigt hat.
S2880	GW843682X	GW843682X ist ein selektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 und PLK3, mit IC50-Werten von 2,2 nM bzw. 9,1 nM, und ist auch >100-fach selektiv gegenüber ~30 anderen Kinasen.
S5807	HMN-176	HMN-176 ist ein aktiver Metabolit von HMN-214, das eine potente Antitumoraktivität in Maus-Xenograft-Modellen aufweist. Diese Verbindung hemmt effektiv PLK-1 durch Beeinflussung seiner normalen subzellulären räumlichen Verteilung an Zentrosomen und entlang der zytoskelettalen Struktur.
E8058	TC-S 7005	TC-S 7005 ist ein Inhibitor der Polo-like Kinase (PLK) mit einer IC50 von 4 nM für Plk2, 24 nM für Plk3 und 214 nM für Plk1.
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin ist der erste beschriebene PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM in einem zellfreien Assay, mit geringer Selektivität innerhalb der PI3K-Familie. Wortmannin blockiert die Autophagosomenbildung und hemmt potent DNA-PK/ATM mit einer IC50 von 16 nM und 150 nM in zellfreien Assays. Wortmannin hemmt auch die PLK1-Aktivität.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6