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PLK Inhibitoren | PLK Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S1109 BI 2536 BI-2536 ist ein potenter Plk1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,83 nM in einem zellfreien Assay. BI-2536 hemmt die Bromodomäne 4 (BRD4) mit einem Kd von 37 nM und unterdrückt potent die c-Myc-Expression. BI-2536 induziert Apoptose und dämpft die Autophagie. Phase 2.
Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
Genome Biol, 2025, 26(1):204
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S2235 Volasertib (BI6727) Volasertib ist ein hochwirksamer Plk1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,87 nM in einem zellfreien Assay. Er zeigt eine 6- und 65-fach höhere Selektivität gegen Plk2 und Plk3. Volasertib induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in verschiedenen Krebszellen. Phase 3.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w
Cell Death Dis, 2025, 16(1):673
Cell Death Dis, 2025, 16(1):396
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S1362 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) ist ein nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einem IC50 von 9 nM in einem zellfreien Assay, der eine 30-fach höhere Selektivität gegenüber Plk2 und keine Aktivität gegenüber Plk3 zeigt. Es hemmt den PI3K/Akt-Signalweg, aktiviert oxidative Stresssignale und induziert Apoptose in verschiedenen Krebszellen. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3.
Drug Resist Updat, 2025, 81:101251
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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S2193 GSK461364 GSK461364 (GSK461364A) hemmt gereinigtes Plk1 mit einem Ki von 2,2 nM in einem zellfreien Assay. Es ist mehr als 1000-fach selektiv gegenüber Plk2/3.
Exp Mol Med, 2025, 57(4):733-744
Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
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S7255 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) ist ein oral verfügbarer, selektiver Polo-like Kinase 1 (PLK1)-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM und einer 5000-fachen Selektivität gegenüber PLK2/PLK3. Diese Verbindung bewirkt potent einen mitotischen Zellzyklusarrest, gefolgt von Apoptose in Krebszelllinien, und hemmt das Tumorwachstum. Phase 1.
Nat Commun, 2025, 16(1):3605
J Mass Spectrom, 2025, 60(5):e5137
Cancer Res Commun, 2025, 5(4):648-667
S7552 CFI-400945 CFI-400945 ist ein oral aktiver, potenter und selektiver polo-like kinase 4(PLK4) Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,26 nM.
Commun Biol, 2025, 8(1):1011
Photochem Photobiol, 2025, 10.1111/php.70006
Transl Cancer Res, 2025, 14(6):3822-3832
S1485 HMN-214 HMN-214 ist ein Prodrug von HMN-176, das die zelluläre räumliche Orientierung von Plk1 verändert.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z
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S7248 Ro3280 RO3280 (Ro5203280) ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einer IC50 von 3 nM.
JCI Insight, 2024, 9(8)e173205
Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
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S7720 SBE 13 HCl SBE 13 HCl ist ein potenter und selektiver PLK1-Inhibitor mit einer IC50 von 200 pM und einer >4000-fachen Selektivität gegenüber Aurora A-Kinase, Plk2 und Plk3.
J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764
Reprod Biol Endocrinol, 2021, 19(1):162
S2898 MLN0905 MLN0905 ist ein potenter Inhibitor von PLK1 mit einem IC50 von 2 nM.
Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024
Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236
S7837 Centrinone (LCR-263) Centrinone (LCR-263) ist ein selektiver und reversibler Polo-like-Kinase-4 (PLK4)-Inhibitor mit einem Ki von 0,16 nM.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w
Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893 Poloxin Poloxin ist ein nicht-ATP-kompetitiver Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) Inhibitor mit einem scheinbaren IC50-Wert von 4,8 μM. Die IC50-Werte dieser Verbindung gegen die PBDs von Plk2 und Plk3 im Vergleich zu Plk1 sind in Fluoreszenzpolarisationsassays etwa 4-fach bzw. 11-fach höher.
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342 ON1231320 ON1231320 (7ao), ein Arylsulfonyl-Pyrido-Pyrimidinon, ist ein hochspezifischer Inhibitor der Polo-ähnlichen Kinase 2 (PLK2). Es blockiert auch die Tumorzellzyklusprogression in der G2/M-Phase der Mitose und verursacht Apoptose.
Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239 TAK-960 TAK-960 ist ein neuartiger, in der Erforschung befindlicher, oral bioverfügbarer, potenter und selektiver PLK1-Inhibitor, der in mehreren Tumorzelllinien, einschließlich solcher, die das Multidrug-Resistenz-Protein 1 (MDR1) exprimieren, Aktivität gezeigt hat.
S2880 GW843682X GW843682X ist ein selektiver, ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 und PLK3, mit IC50-Werten von 2,2 nM bzw. 9,1 nM, und ist auch >100-fach selektiv gegenüber ~30 anderen Kinasen.
S5807 HMN-176 HMN-176 ist ein aktiver Metabolit von HMN-214, das eine potente Antitumoraktivität in Maus-Xenograft-Modellen aufweist. Diese Verbindung hemmt effektiv PLK-1 durch Beeinflussung seiner normalen subzellulären räumlichen Verteilung an Zentrosomen und entlang der zytoskelettalen Struktur.
E8058 TC-S 7005 TC-S 7005 ist ein Inhibitor der Polo-like Kinase (PLK) mit einer IC50 von 4 nM für Plk2, 24 nM für Plk3 und 214 nM für Plk1.
S2758 Wortmannin (SL-2052) Wortmannin ist der erste beschriebene PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM in einem zellfreien Assay, mit geringer Selektivität innerhalb der PI3K-Familie. Wortmannin blockiert die Autophagosomenbildung und hemmt potent DNA-PK/ATM mit einer IC50 von 16 nM und 150 nM in zellfreien Assays. Wortmannin hemmt auch die PLK1-Aktivität.
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
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