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PPAR Modulatoren | PPAR Modulators

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S3868 Harmine Harmine (Telepathin), ein fluoreszierendes Harmala-Alkaloid aus der Beta-Carbolin-Familie von Verbindungen, ist ein stark zellgängiger und kompetitiver Inhibitor der ATP-Bindung an die Kinase-Tasche von DYRK1A, mit einem etwa 60-fach höheren IC50-Wert für DYRK2. Diese Verbindung hemmt auch Monoaminoxidasen (MAOs), PPARγ und cdc-ähnliche Kinasen (CLKs). Sie hemmt den 5-HT2A-Serotoninrezeptor mit einem Ki von 397 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
Bone Res, 2025, 13(1):62
J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774
S3834 Astaxanthin Astaxaxanthin (β-Carotin-4,4'-dion, Trans-Astaxanthin), ein Xanthophyll-Carotinoid, ist ein Nährstoff mit einzigartigen Zellmembranwirkungen und vielfältigen klinischen Vorteilen bei ausgezeichneter Sicherheit und Verträglichkeit. Diese Verbindung, ein rotes diätetisches Carotinoid, isoliert aus Haematococcus pluvialis, ist ein Modulator von PPARγ und ein starkes Antioxidans mit antiproliferativer, neuroprotektiver und entzündungshemmender Aktivität.
Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
S7955 EPI-001 EPI-001 ist ein Androgen Receptor N-terminaler Domänenantagonist mit einer IC50 von ∼6 μM und ein selektiver PPAR-gamma Modulator.
Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844
Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S6906 Capric acid Capric acid (DA, Decansäure, Decylsäure), ein Bestandteil mittelkettiger Triglyceride, die natürlicherweise in Kokosöl und Palmkernöl vorkommen, trägt zur Anfallskontrolle durch direkte AMPA-Rezeptor-Hemmung bei. Diese Verbindung ist auch ein modulierender Ligand für PPARs. Aufgrund seines spezifischen Schmelzbereichs kann das Produkt fest, flüssig, eine erstarrte Schmelze oder eine unterkühlte Schmelze sein.
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) ist ein aktiver Metabolit von Vitamin A, der als hochaffiner Ligand für Retinoid X Rezeptoren (RXRs) fungiert und auch retinoic acid receptors (RARs) aktiviert. Es hemmt die Adipogenese durch Aktivierung von RXR, während gleichzeitig RXRα- und PPARγ-Spiegel auf eine RXR-Aktivierungs-unabhängige Weise gesenkt werden.