PPAR Agonisten | PPAR Agonists

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2556	Rosiglitazone (BRL 49653)	Rosiglitazone ist ein potentes Antihyperglykämikum und ein potenter Thiazolidindion-Insulinsensitizer mit IC50 von 12, 4 und 9 nM für Ratten-, 3T3-L1- und menschliche Adipozyten. Rosiglitazone ist ein reiner Ligand von PPAR-gamma und hat keine PPAR-alpha-bindende Wirkung. Rosiglitazone moduliert TRP channels und induziert autophagy. Rosiglitazone verhindert ferroptosis.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394 Nat Commun, 2025, 16(1):6241 Lab Invest, 2025, 105(4):104103
S2590	Pioglitazone (U-72107)	Pioglitazone ist ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPARγ)-Agonist, der zur Behandlung von Diabetes eingesetzt wird; ein schwacher Aktivator für das Full-Length hPPARα, aber nicht für das Full-Length hPPARδ.	Front Pharmacol, 2025, 16:1559446 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
S2505	Rosiglitazone maleate	Rosiglitazone maleate, ein Mitglied der Thiazolidindion-Klasse der Antihyperglykämika, ist ein hochaffiner selektiver Agonist des peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) mit einer IC50 von 42 nM. Diese Verbindung moduliert auch TRP channels und induziert autophagy. Es verhindert ferroptosis.	Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972 Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
S2075	Rosiglitazone HCl	Rosiglitazone HCl ist ein blutzuckersenkendes Medikament, das die Insulinsekretion durch Bindung an die PPAR-Rezeptoren in Fettzellen stimuliert.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547 Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
S1794	Fenofibrate	Fenofibrate ist eine Verbindung der Fibratklasse und ein Fibrinsäurederivat. Diese Verbindung ist ein selektiver Agonist von PPARα mit einem EC50 von 30 μM. Es bindet an und hemmt die Cytochrom P450 Epoxygenase (CYP)2C mit IC50-Werten von 0,2 μM, 0,7 μM und 9,7 μM für CYP2C19, CYP2B6 bzw. CYP2C9. Diese Chemikalie induziert Autophagy.	J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Heliyon, 2024, 10(11):e31861
S8020	GW0742	GW0742 ist ein potenter und hochselektiver PPARβ/δ-Agonist mit einem IC50 von 1 nM und einer 1000-fachen Selektivität gegenüber hPPARα und hPPARγ.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Med Oncol, 2024, 41(8):188 Life Sci, 2021, 279:119696
S8432	Troglitazone (CS-045)	Troglitazone ist ein potenter Agonist für den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor (PPAR), einen Liganden-aktivierten Transkriptionsfaktor, der die Zelldifferenzierung und das Zellwachstum reguliert. Troglitazone induziert Autophagy, Apoptosis und Nekroptose in Blasenkrebszellen. Troglitazone verhindert RSL3-induzierte Ferroptosis und Lipidperoxidation in Pfa1-Zellen.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911 Int J Mol Med, 2024, 53(4)37 Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S3846	Eupatilin	Eupatilin (NSC 122413), ein Hauptflavonoid aus Artemisia-Pflanzen, besitzt verschiedene vorteilhafte biologische Wirkungen, einschließlich entzündungshemmender, Antitumor-, Antikrebs-, Antiallergie- und Antioxidationsaktivität. Diese Verbindung, ein lipophiles Flavonoid, das aus Artemisia-Arten isoliert wurde, ist ein PPARα-Agonist und besitzt antiapoptotische, antioxidative und entzündungshemmende Aktivitäten.	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933 Front Pharmacol, 2022, 13:940475 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
S4159	Bezafibrate	Bezafibrate (BM 15075) ist der erste klinisch getestete duale und Pan-PPAR-Co-Agonismus.	BMC Cancer, 2025, 25(1):1404 Nat Commun, 2021, 12(1):1929 PPAR Res, 2021, 2021:5589342
S8770	Lanifibranor (IVA-337)	Lanifibranor (IVA-337) ist ein mäßig potenter und ausgewogener Pan-PPAR-Agonist mit EC50-Werten von 1537 nM, 866 nM und 206 nM für hPPAR , hPPAR und hPPAR .	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206 Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406 Brain Res Bull, 2021, 177:22-30
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), einer der aktiven sekundären Pflanzenstoffe im Süßholzextrakt, bindet an die Ligandenbindungsdomäne von PPARγ sowie an den vollständigen Rezeptor und aktiviert diese. Es ist auch ein positiver Modulator des GABAA Rezeptors, der die Fettsäureoxidation fördert und das Lernen und Gedächtnis verbessert.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S8046	GW7647	GW7647 ist ein potenter PPARα-Agonist mit EC50-Werten von 6 nM, 1,1 μM bzw. 6,2 μM für humanes PPARα, PPARγ und PPARδ.	Apoptosis, 2025, 10.1007/s10495-025-02193-y Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
S1473	GW501516	GW501516 ist ein potenter und hochselektiver PPARβ/δ-Agonist mit einem EC50 von 1 nM und einer 1000-fach höheren Selektivität gegenüber hPPARα und hPPARγ. Phase 4.	Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141
S2665	Ciprofibrate	Ciprofibrate (Win-35833) ist ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Agonist.	Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
S4207	Clofibric Acid	Clofibric Acid (Chlorofibrinsäure) ist ein PPARα-Agonist und Hypolipidämikum.	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
E2876	pemafibrate	pemafibrate(K-877) ist ein selektiver Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR) α mit einer IC50 von 10 µM.	Nat Commun, 2025, 16(1):1237
S3720	Elafibranor	Elafibranor (GFT505) ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors \u03b1 (PPAR-alpha) und des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors \u03b4 (PPAR-delta). Diese Verbindung verbessert die Insulinsensitivit\u00e4t, die Glukosehom\u00f6ostase und den Lipid Metabolism und reduziert Entz\u00fcndungen.	JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
S9199	Pseudoginsenoside F11	Pseudoginsenoside F11, ein Naturprodukt, das in amerikanischem Ginseng, aber nicht in asiatischem Ginseng vorkommt, ist ein neuartiger partieller PPARγ-Agonist.
S6635	Seladelpar	Seladelpar (MBX-8025) ist ein potenter und selektiver Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-delta (PPAR-δ) mit einem EC50-Wert von 2 nM für den humanen PPAR-δ. MBX-8025 verbessert die Insulinsensitivität, wirkt Dyslipidämie entgegen und reduziert die hepatische Speicherung lipotoxischer Lipide, wodurch die NASH-Pathologie bei fettleibigen diabetischen Mäusen.
S3878	Bavachinin	Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ist ein neuartiger natürlicher pan-PPAR-Agonist aus der Frucht der traditionellen chinesischen Blutzucker-senkenden Heilpflanze Malaytea Scurfpea. Es zeigt stärkere Aktivitäten mit PPAR-γ als mit PPAR-α und PPAR-β/δ (EC50 = 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l bzw. 8,07 μmol/l in 293T-Zellen).
S0170	BMS-687453	BMS-687453 (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver Agonist von PPARα mit einer EC50 von 10 nM und einer IC50 von 260 nM für menschliches PPARα.
S5812	Choline Fenofibrate	Choline Fenofibrate (ABT-335) ist ein neu entwickeltes Cholinsalz der Fenofibrinsäure, ein synthetisches Phenoxy-Isobuttersäure-Derivat mit antihyperlipidämischer Aktivität, das als PPARα-Agonist wirkt.
S9674	Saroglitazar	Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR) mit einer EC50 von 0,65 pM und 3 nM für hPPARα bzw. hPPARγ in HepG2-Zellen.
E5858^New	Chiglitazar (Carfloglitazar)	Chiglitazar (Carfloglitazar) ist ein potenter dualer Agonist von PPARα und PPARγ mit EC50-Werten von 1,2 μM bzw. 0,08 μM und aktiviert auch PPARδ mit einer EC50 von 1,7 μM. Es verbessert effektiv die Insulinresistenz und korrigiert Dyslipidämie bei durch Mononatrium-L-Glutamat (MSG) induzierten fettleibigen Ratten.
E1699	SR10221	SR10221 ist ein inverser Agonist von PPARγ mit einer IC50 von 1,6 nM im RT112/84 FABP4-NLucP Reporter-Assay. Es zeigt eine antiproliferative Aktivität in vitro.
S9480	Raspberry Ketone	Raspberry Ketone (p-Hydroxybenzylaceton, Frambinon, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone) ist eine natürliche phenolische Verbindung, die die primäre Aromakomponente von roten Himbeeren ist. Raspberry Ketone zeigt eine kardioprotektive Wirkung gegen Isoproterenol-induzierten Myokardinfarkt bei Ratten, und die Effekte könnten auf seiner PPAR-α agonistischen Aktivität beruhen.
E7397	(+)-Falcarindiol	Falcarindiol ist ein zytotoxisches und entzündungshemmendes polyacetylenisches Oxylipin, das in Nahrungspflanzen der Familie der Apiaceae, wie Karotten, vorkommt. Es fungiert als partieller Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors γ (PPARγ) mit einer EC50 von 3,29 µM in einem Luciferase-Reporter-Assay, was zur Hochregulierung des Cholesterintransporters ABCA1 in Zellen führt. Es fördert auch einen beigen Adipozyten-ähnlichen Phänotyp und verbessert die mitochondriale Atmung in aus menschlichen Präadipozyten gewonnenen Adipozyten.
E1775	2,4-Thiazolidinedione	2,4-Thiazolidinedion (Thiazolidinedion), ein Insulinsensibilisator, ist ein spezifischer Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR)γ. Die Thiazolidinedion-Behandlung korrigiert eine beeinträchtigte Muskelinsulinwirkung in vivo.
S8027^New	GW1929	GW1929 ist ein potenter und selektiver Agonist von PPARγ mit einem pKi von 8,84 für humanes PPARγ und einem pEC50 von 8,56 bzw. 8,27 in humanen und murinen Rezeptoren. Es zeigt potenzielle klinische Vorteile bei der Behandlung diabetischer Dyslipidämien und kardiovaskulärer Risikofaktoren durch seine lipidsenkende Wirkung und verbesserte Insulinsensitivität, die durch die PPARγ-Aktivierung vermittelt wird.
E1831	FX-909	FX-909 ist ein oral verfügbarer inverser Agonist und Inhibitor des Transkriptionsfaktors (TF) Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor Gamma (PPARG, PPARγ), der In-vivo-Antitumoraktivität zeigt.
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) ist ein Inhibitor der Cytochrom P450 (CYP)2C8- und CYP3A4-Enzyme. Diese Verbindung hemmt CYP2C8, CYP3A4 und CYP2C9 mit Ki-Werten von 1,7 μM, 11,8 μM bzw. 32,1 μM. Es ist auch ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPARγ)-Agonist mit einer EC50 von 0,93 μM und 0,99 μM für menschliches PPARγ bzw. Maus-PPARγ. Diese Chemikalie hemmt die mitochondriale Eisenaufnahme, Lipidperoxidation und die nachfolgende ferroptosis.	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3