ROCK Inhibitoren | ROCK Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7195	RKI-1447	RKI-1447 ist ein potenter Inhibitor von ROCK1 und ROCK2 mit einer IC50 von 14,5 nM bzw. 6,2 nM und besitzt antiinvasive und antitumorale Aktivitäten.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294 Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7687	GSK269962A HCl	GSK269962A HCl ist ein selektiver ROCK(Rho-assoziierte Proteinkinase)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 und 4 nM für ROCK1 bzw. ROCK2.	Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595 bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940 bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
S7935	Y-39983 Dihydrochloride	Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride ist ein selektiver rho-assoziierter Proteinkinase(ROCK)-Inhibitor mit einer IC50 von 3,6 nM.	iScience, 2024, 27(12):111434 Sci Rep, 2024, 14(1):30786 Cells, 2023, 12(9)1307
S8208	Hydroxyfasudil HCl	Hydroxyfasudil HCl, ein aktiver Metabolit von Fasudilhydrochlorid, ist ein spezifischer Rho-Kinase(ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,73 μM und 0,72 μM für ROCK1 bzw. ROCK2.	Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129 Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
E1261	Chroman 1	Chroman 1 ist ein hochwirksamer und selektiver ROCK-Inhibitor mit einer IC50 von 1 pM und 52 pM gegen ROCK2 bzw. ROCK1. Diese Verbindung hemmt auch die Aktivität von MRCK mit einer IC50 von 150 nM.
E1480	DJ4	DJ4 (EX-A7863) ist ein potenter, selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von ROCK1/2 und MRCKα/β mit IC50-Werten von 5/50 nM bzw. 10/100 nM. Es blockiert die Bildung von Stressfasern und hemmt die Migration und Invasion mehrerer Krebszelllinien.
S7512	GSK269962A	GSK269962A ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ROCK mit IC50-Werten von 1,6 nM für ROCK1 und 4 nM für ROCK2. Es zeigt Potenzial als alternative Behandlung für überaktive Blase (OAB) und weist auch entzündungshemmende und gefäßerweiternde Aktivitäten auf.
S6636	Azaindole 1 (BAY-549)	BAY-549 (Azaindole 1) ist ein selektiver Rho-assoziierter Proteinkinase (ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM für humane ROCK-1 und ROCK-2 auf ATP-kompetitive Weise.
E1978	Zelasudil	Zelasudil (RXC007) ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Coiled-Coil-haltigen Kinase 2 (ROCK2). Es wurde festgestellt, dass es eine antifibrotische Wirkung hat.
E2519	WAY-624704	WAY-624704 ist ein neuartiger Rho-Kinasen (ROCK)-Inhibitor mit einem Ki von 17 nM.
S7563	AT13148	AT13148 ist ein oraler, ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM für Akt1/2/3, p70S6K, PKA und ROCKI/II. Phase 1.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297