ROCK Inhibitoren | ROCK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1049 | Y-27632 Dihydrochloride | Y-27632 2HCl ist ein selektiver ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit einem Ki von 140 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay, der eine >200-fache Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK, aufweist. |
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| S6390 | Y-27632 | Y-27632 ist ein selektiver ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit einem Ki von 140 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay und zeigt eine >200-fache Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker. |
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| S1459 | Thiazovivin (TZV) | Thiazovivin ist ein neuartiger ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM in einem zellfreien Assay, der das Überleben von hESC nach Einzelzelldissoziation fördert. |
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| S1474 | GSK429286A | GSK429286A (RHO-15) ist ein selektiver Inhibitor von ROCK1 und ROCK2 mit einer IC50 von 14 nM bzw. 63 nM. |
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| S8448 | ZINC00881524 (ROCK inhibitor) | ZINC00881524 ist ein ROCK-Inhibitor. |
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| S7195 | RKI-1447 | RKI-1447 ist ein potenter Inhibitor von ROCK1 und ROCK2 mit einer IC50 von 14,5 nM bzw. 6,2 nM und besitzt antiinvasive und antitumorale Aktivitäten. |
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| S7995 | Ripasudil hydrochloride dihydrate | Ripasudil hydrochloride dihydrate ist ein potenter ROCK-Inhibitor mit IC50 von 51 nM und 19 nM für ROCK1 bzw. ROCK2, der zur Behandlung von Glaukom und okulärer Hypertonie eingesetzt wird. |
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| S7936 | KD025 (Belumosudil) | Belumosudil (KD025, SLx-2119) ist ein oral verfügbarer und selektiver ROCK2-Inhibitor mit einer IC50 und einem Ki von 60 nM bzw. 41 nM. Phase 2. |
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| S7687 | GSK269962A HCl | GSK269962A HCl ist ein selektiver ROCK(Rho-assoziierte Proteinkinase)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,6 und 4 nM für ROCK1 bzw. ROCK2. |
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| S7935 | Y-39983 Dihydrochloride | Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride ist ein selektiver rho-assoziierter Proteinkinase(ROCK)-Inhibitor mit einer IC50 von 3,6 nM. |
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| S8226 | Netarsudil (AR-13324) 2HCl | Netarsudil (AR-13324) ist ein ROCK-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,2-10,3 nM. Es befindet sich derzeit in klinischen Studien zur Behandlung von Glaukom und okulärer Hypertonie. |
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| S8208 | Hydroxyfasudil HCl | Hydroxyfasudil HCl, ein aktiver Metabolit von Fasudilhydrochlorid, ist ein spezifischer Rho-Kinase(ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,73 μM und 0,72 μM für ROCK1 bzw. ROCK2. |
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| E1261 | Chroman 1 | Chroman 1 ist ein hochwirksamer und selektiver ROCK-Inhibitor mit einer IC50 von 1 pM und 52 pM gegen ROCK2 bzw. ROCK1. Diese Verbindung hemmt auch die Aktivität von MRCK mit einer IC50 von 150 nM. | ||
| E1480 | DJ4 | DJ4 (EX-A7863) ist ein potenter, selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von ROCK1/2 und MRCKα/β mit IC50-Werten von 5/50 nM bzw. 10/100 nM. Es blockiert die Bildung von Stressfasern und hemmt die Migration und Invasion mehrerer Krebszelllinien. | ||
| S7512 | GSK269962A | GSK269962A ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ROCK mit IC50-Werten von 1,6 nM für ROCK1 und 4 nM für ROCK2. Es zeigt Potenzial als alternative Behandlung für überaktive Blase (OAB) und weist auch entzündungshemmende und gefäßerweiternde Aktivitäten auf. | ||
| S6636 | Azaindole 1 (BAY-549) | BAY-549 (Azaindole 1) ist ein selektiver Rho-assoziierter Proteinkinase (ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM für humane ROCK-1 und ROCK-2 auf ATP-kompetitive Weise. | ||
| E1978 | Zelasudil | Zelasudil (RXC007) ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Coiled-Coil-haltigen Kinase 2 (ROCK2). Es wurde festgestellt, dass es eine antifibrotische Wirkung hat. | ||
| E2519 | WAY-624704 | WAY-624704 ist ein neuartiger Rho-Kinasen (ROCK)-Inhibitor mit einem Ki von 17 nM. | ||
| E1921 | NRL-1049 | NRL-1049 (BA 1049) ist ein niedermolekularer selektiver Inhibitor von ROCK2 mit einer IC50 von 0,59 µM. Es zeigt eine starke Wirksamkeit bei der Erhaltung der Blut-Hirn-Schranke (BHS) und unterdrückt Anfälle nach Hirnverletzungen und hemmt die hämorrhagische Transformation nach ischämischem Schlaganfall bei Mäusen. | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148 ist ein oraler, ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM für Akt1/2/3, p70S6K, PKA und ROCKI/II. Phase 1. |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM. |
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