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Azaindole 1 (BAY-549) ROCK Inhibitor

Name: Azaindole 1 (BAY-549)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6636
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6636

BAY-549 (Azaindole 1) ist ein selektiver Rho-assoziierter Proteinkinase (ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6 und 1,1 nM für humane ROCK-1 und ROCK-2 auf ATP-kompetitive Weise.

Azaindole 1 (BAY-549) ROCK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 402.79

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Qualitätskontrolle

Charge: S663601 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.59%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

98.59

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere ROCK Inhibitoren	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	402.79	Formel	C₁₈H₁₃ClF₂N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	867017-68-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TC-S 7001			Smiles	CC1=CNC2=NC=CC(=C12)OC3=C(C=C(C=C3F)NC4=CC(=NC(=N4)N)Cl)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (201.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.050mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (Cell-free assay) 0.6 nM ROCK2 (Cell-free assay) 1.1 nM
In vitro	Azaindole 1 (BAY-549) induziert in vitro eine Vasorelaxation und hemmt konzentrationsabhängig die Phenylephrin-induzierte Kontraktion der Kaninchen-Saphena-Arterie mit einem IC50-Wert von 65 nm.
In vivo	Azaindole 1 (BAY-549) induzierte bei anästhesierten normotensiven Ratten eine dosisabhängige und lang anhaltende Blutdrucksenkung. Die i.v.-Verabreichung von 0,03, 0,1, 0,3 mg kg⁻¹ führte zu einer Reduzierung des maximalen Blutdrucks um 8, 18 bzw. 35 mm Hg. Bei normotensiven Ratten induzierte diese Verbindung ebenfalls eine dosisabhängige und anhaltende Blutdrucksenkung. Bei wachen spontan hypertensiven Ratten induzierte sie nach oraler Anwendung eine dosisabhängige und lang anhaltende Senkung des mittleren Blutdrucks. Bei allen getesteten Dosen verursacht Azaindole 1 nur einen moderaten und dosisunabhängigen Anstieg der Herzfrequenz.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17934515/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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