Name: Hydroxyfasudil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8208
Rating: 5 (3 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.09%

99.09

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere ROCK Inhibitoren	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	343.83	Formel	C₁₄H₁₇N₃O₃S·HCl·xH₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	155558-32-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HA-1100			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (197.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (31.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK2 (Cell-free assay) 0.72 μM ROCK1 (Cell-free assay) 0.73 μM PKA (Cell-free assay) 37 μM
In vitro	Hydroxyfasudil verhindert die Herunterregulierung der endothelialen NO-Synthase (eNOS) unter hypoxischen Bedingungen. Auf eine konzentrationsabhängige Weise erhöht Hydroxyfasudil die eNOS-mRNA- und Proteinexpression, was zu einem 1,9- bzw. 1,6-fachen Anstieg bei 10 μmol/L führt (P<0,05 für beide). Dies korreliert mit einem 1,5- bzw. 2,3-fachen Anstieg der eNOS-Aktivität und NO-Produktion (P<0,05 für beide). Hydroxyfasudil hemmt auch verschiedene Chemoattraktant-induzierte Migration von Neutrophilen. Hydroxyfasudil hemmt potent Rho-Kinase (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), während seine hemmende Wirkung für Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) oder Proteinkinase C (PKC) deutlich (mindestens 50 ± 100-mal) geringer ist.
In vivo	Intrakoronare Verabreichung von Hydroxyfasudil (HF) führt zu einer signifikanten Koronarvasodilatation sowohl kleiner Arterien als auch Arteriolen in dosisabhängiger Weise unter Kontrollbedingungen mit einem resultierenden Anstieg des CBF (koronarer Blutfluss). Intrakoronares Hydroxyfasudil verändert den mittleren Aortendruck oder die Herzfrequenz nicht signifikant. Die Vorbehandlung mit Hydroxyfasudil reduziert die I/R-induzierte Myokardinfarktgröße erheblich, und dieser positive Effekt von Hydroxyfasudil wird durch L-NMMA signifikant abgeschwächt. NO könnte an diesen kardiovaskulären Schutzwirkungen von Hydroxyfasudil beteiligt sein. Hydroxyfasudil könnte auch zur Behandlung von pulmonaler Hypertonie wirksam sein. HF schützt das Myokard, das einer durch Pacing induzierten Ischämie ausgesetzt ist, durch die Erhöhung des regionalen myokardialen Blutflusses.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15708710/ [3] http://pubmedcentralcanada.ca/pmcc/articles/PMC1572897/pdf/134-0704410a.pdf

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Hydroxyfasudil HCl ROCK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 343.83