| S7179 |
Siponimod (BAF312)
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Siponimod (BAF312) ist ein S1P-Rezeptor-Agonist der nächsten Generation, selektiv für S1P1- und S1P5-Rezeptoren mit einem EC50-Wert von 0,39 nM und 0,98 nM, und zeigt eine über 1000-fache Selektivität gegenüber S1P2-, S1P3- und S1P4-Rezeptoren. Diese Verbindung hat Phase 3 erreicht.
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
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Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
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J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
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| S6552 |
CYM5541
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CYM5541 (ML249) ist ein selektiver, allosterischer Agonist von S1P3 mit einem EC50-Wert zwischen 72 und 132 nM und zeigt in vitro eine exquisite Selektivität gegenüber anderen S1P Receptor-Subtypen: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM und S1P5 EC50 > 25 μM.
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Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
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| S4462 |
CYM-5520
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CYM-5520 ist ein hochselektiver Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-2 (S1PR2)-Agonist mit einem EC50-Wert von 0,48 µM und aktiviert keine anderen S1P Receptor.
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Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
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| S7180 |
SEW 2871
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SEW 2871 ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver Agonist des Sphingosin-1-Phosphat-Typ-1-Rezeptors (S1P1) mit einer EC50 von 13,8 nM. Er aktiviert die ERK-, Akt- und Rac-Signalwege und induziert die S1P1-Internalisierung und das Recycling.
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
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| E1999 |
Sphingosine-1-phosphate
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Sphingosine-1-phosphat (S1P) ist ein Agonist von S1P1-5 Rezeptoren und ein Ligand für GPR3, GPR6 und GPR12. Es verstärkt die GPR3-, GPR6- und GPR12-vermittelte intrazelluläre Ca²⁺-Mobilisierung und reguliert essentielle zelluläre Prozesse wie Proliferation, Migration, zytoskelettale Organisation, Adherens-Junction-Bildung und Morphogenese.
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| S3412 |
CYM50308
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CYM50308 (ML248) ist ein potenter und selektiver S1P4 receptor-Agonist mit einem EC50-Wert von 56 nM.
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| E4956 |
Ozanimod hydrochloride
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Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) ist ein potenter sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor Modulator und ein selektiver Agonist der S1P receptor subtypes 1 (S1P1) und 5 (S1P5) mit EC50-Werten von 1,03 nM bzw. 8,6 nM. Es kann zur Behandlung von schubförmig-remittierender Multipler Sklerose (MS) eingesetzt werden.
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