S1P Receptor Inhibitoren | S1P Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S6418	PF 429242	PF 429242 ist als ein S1P-Inhibitor mit einer IC50 von 170 nM bekannt und zeigt keine signifikante Hemmung von Trypsin, Elastase, Proteinase K, Plasmin, Kallikrein, Faktor XIa, Thrombin oder Furin bei Konzentrationen bis zu 100 μM und nur eine moderate Hemmung von Urokinase (IC50 = 50 μM) und Faktor Xa (IC50 = 100 μM).	Cell Rep, 2023, 42(6):112586 Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
E0482	MP-A08	MP-A08 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Sphingosinkinase (SK)-Inhibitor, der sowohl SK1 als auch SK2 hemmt.
E1917	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride ist ein potenzieller Inhibitor von Spns2, der die S1P-Freisetzung mit einer IC50 von 1,93 μM blockiert. Es kann als Sonde zur Untersuchung der Spns2-Biologie und Immunmodulation entwickelt werden.
E1123	K145	K145 ist ein selektiver, substratkompetitiver und oral aktiver Sphingosinkinase-2 (SphK2)-Inhibitor mit einer IC50 von 4,3 µM und einem Ki von 6,4 µM in biochemischen Assays.
S0817	SKI-V	SKI-V ist ein nichtkompetitiver und potenter Inhibitor der Nicht-Lipid-Sphingosinkinase mit einem IC50-Wert von 2 μM für GST-hSK. Diese Verbindung hemmt auch PI3K mit einem IC50-Wert von 6 μM für hPI3k. Es verringert die Bildung des mitogenen Second Messengers Sphingosin-1-phosphat (S1P) und induziert Apoptose mit Antitumoraktivität.	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48