SGLT Inhibitoren | SGLT Inhibitors

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S8637 Ipragliflozin (ASP1941) Ipragliflozin (ASP1941) ist ein hochselektiver Natrium-Glukose-Cotransporter-2 (SGLT2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,4 nM für hSGLT2 und einer 254-fachen Selektivität gegenüber SGLT1.
E0910New Swertisin Swertisin ist ein C-Glucosylflavon, das aus Swertia japonica isoliert wurde, ein Antagonist des Adenosin-A1-Rezeptors und ein Inhibitor von SGLT2, das auch starke hemmende Wirkungen auf HBsAg, HBeAg und HBV-DNA sowohl in vitro als auch in vivo zeigt. Es zeigt auch antidiabetische, entzündungshemmende und antioxidative Wirkungen und vielversprechende Anwendungen in der Diabetes-, Entzündungs-, Schizophrenie- und HBV-bezogenen Krankheitsforschung.
S8938 KGA-2727 KGA-2727 ist ein potenter, selektiver, hochaffiner Inhibitor des Natrium-Glukose-Cotransporters 1 (SGLT1) mit einem Ki von 97,4 nM für humanes SGLT1 bzw. 43,5 nM für Ratten-SGLT1. Die Selektivitätsverhältnisse (Ki für SGLT2/Ki für SGLT1) dieser Verbindung betragen 140 (Mensch) und 390 (Ratte). Diese Chemikalie zeigt antidiabetische Wirksamkeit in Nagetiermodellen.
S8939 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Mizagliflozin (KWA 0711) ist ein neuartiger, potenter, selektiver Natrium-Glukose-Co-Transporter 1 (SGLT1)-Inhibitor mit einem Ki von 27 nM für humanes SGLT1. Das Selektivitätsverhältnis (Ki-Wert für humanes SGLT2/Ki-Wert für humanes SGLT1) von Mizagliflozin beträgt 303. Mizagliflozin zeigt das Potenzial zur Linderung chronischer Verstopfung.
S5413 Ertugliflozin Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) ist ein potenter und selektiver Natrium-abhängiger Glucose-Cotransporter-2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,877 nM für h-SGLT2 und 1000-fach höher für h-SGLT1.
E0141 Bexagliflozin (EGT1442)

Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) ist ein potenter und selektiver SGLT2-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM.

S4431 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-Pyroglutaminsäure ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor des Natrium-abhängigen Glucose-Cotransporters 2 (SGLT2) mit einem IC50-Wert von 0,877 nM für h-SGLT2. Ertugliflozin hat das Potenzial zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus.