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KGA-2727 SGLT Inhibitor

Name: KGA-2727
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8938
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8938

KGA-2727 ist ein potenter, selektiver, hochaffiner Inhibitor des Natrium-Glukose-Cotransporters 1 (SGLT1) mit einem Ki von 97,4 nM für humanes SGLT1 bzw. 43,5 nM für Ratten-SGLT1. Die Selektivitätsverhältnisse (Ki für SGLT2/Ki für SGLT1) dieser Verbindung betragen 140 (Mensch) und 390 (Ratte). Diese Chemikalie zeigt antidiabetische Wirksamkeit in Nagetiermodellen.

KGA-2727 SGLT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 536.62

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Qualitätskontrolle

Charge: S893801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]45 mg/mL]false Reinheit: 99.75%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.75

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere SGLT Inhibitoren	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	536.62	Formel	C₂₆H₄₀N₄O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	666842-36-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCCC(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (186.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 45 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (9.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	rat SGLT1 (Cell-free assay) 43.5 nM(Ki) human SGLT1 (Cell-free assay) 97.4 nM(Ki)
In vitro	KGA-2727 hemmt SGLT1 potent und hochselektiv in einem In-vitro-Assay unter Verwendung von Zellen, die transient rekombinante SGLTs exprimieren..
In vivo	In einem Dünndarm-Closed-Loop-Absorptionstest mit normalen Ratten hemmt KGA-2727 die Absorption von Glukose, aber nicht die von Fruktose. Im oralen Glukosetoleranztest mit Streptozotocin-induzierten diabetischen Ratten schwächt diese Verbindung die Erhöhung des Plasmaglukosespiegels nach Glukosebelastung ab, was darauf hindeutet, dass sie die postprandiale Hyperglykämie verbessert. Bei Zucker-diabetischen fettleibigen (ZDF) Ratten reduzieren chronische Behandlungen mit dieser Chemikalie die Spiegel von Plasmaglukose und glykiertem Hämoglobin. Darüber hinaus bewahrt sie die Glukose-stimulierte Insulinsekretion und reduziert die Glukoseausscheidung im Urin mit verbesserten morphologischen Veränderungen der Pankreasinseln und renalen distalen Tubuli bei ZDF-Ratten. Zusätzlich erhöht die chronische Behandlung mit dieser Verbindung den Spiegel des Glucagon-ähnlichen Peptids-1 in der Pfortader..
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):