Name: Ipragliflozin (ASP1941)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8637
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S863701 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere SGLT Inhibitoren	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	404.45	Formel	C₂₁H₂₁FOS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	761423-87-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=C(S2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (197.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.57mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	mouse SGLT2 (cell-free) 5.64 nM rat SGLT2 (cell-free) 6.73 nM hSGLT2 (cell-free) 7.4 nM
In vitro	Ipragliflozin (ASP1941) hemmt konzentrationsabhängig die SGLT2-Aktivität bei Mäusen, Ratten und Menschen in nanomolaren Konzentrationen. Darüber hinaus hemmt es nicht potent die menschlichen SGLT4- und SGLT5-Isoformen (IC50>1.000 nM). Außerdem hemmt diese Verbindung verschiedene Glukosetransporter (GLUT)-Isoformen, einschließlich GLUT1 und GLUT4, in Maus-3T3-L1-, Ratten-L6-, menschlichen Caco-2- und HepG2-Zellen nicht (IC50>1.000 nM). Es interagiert nicht mit verschiedenen Rezeptoren, Ionenkanälen und Transportern wie adrenergen (α1, α2 und β), muskarinischen (M1, M2 und nicht-selektiv), Angiotensin (AT1 und AT2), Calciumkanal (L-Typ und N-Typ), Kaliumkanal (KATP und SKCa), Natriumkanal (Stelle 2), Cholezystokinin (CCKA und CCKB), Dopamin (D1, D2 und Transporter), Endothelin (ETA und ETB), Gamma-Aminobuttersäure (GABAA und GABAB), Glutamat (AMPA, Kainat und NMDA), Serotonin (5-HT1, 5HT2B und Transporter), Histamin (H1, H2 und H3) und Neurokinin (NK1, NK2 und NK3), wobei die IC50-Werte >3.000 nM betragen. Es ist stabil gegenüber intestinalen Glukosidasen von Mäusen.
In vivo	Einzelne orale Dosen (0,01-10 mg/kg) von Ipragliflozin (ASP1941) induzieren eine dosisabhängige Harnzuckerausscheidung sowohl bei normalen als auch bei KK-Ay-Mäusen, einem Typ-2-Diabetes-Modell. Einzelne Verabreichungen dieser Verbindung (0,1, 0,3 und 1 mg/kg) reduzieren dosisabhängig den Blutzuckerspiegel sowohl bei KK-Ay-Mäusen als auch bei STZ-Ratten. Die Verabreichung einer einzelnen Dosis von 0,3 mg/kg intravenös und einer einzelnen Dosis von 1 mg/kg oral an Ratten zeigt, dass es eine gute Bioverfügbarkeit mit einem Wert von 71,7% aufweist. Es zeigt gute pharmakokinetische Eigenschaften nach oraler Verabreichung und erhöht dosisabhängig die Harnzuckerausscheidung, die bei normalen Mäusen über 12 Stunden anhält. Die Einzelverabreichung führt zu dosisabhängigen und anhaltenden antihyperglykämischen Effekten in beiden Diabetesmodellen. Es hat ein geringes Hypoglykämie-Risiko. Nach oraler Verabreichung (3 mg/kg) an normale Mäuse erreichen die Plasmakonzentrationen nach 1 Stunde ein Maximum und nehmen dann allmählich ab. Selbst 8 Stunden nach der Verabreichung werden deutliche Plasmakonzentrationen nachgewiesen. In den pharmakokinetischen Studien an Mäusen zeigt es eine gute orale Bioverfügbarkeit und weist über lange Zeiträume hohe Arzneimittelkonzentrationen auf. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 71,7-90,7% bei Ratten und 74,5-75,3% bei Affen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22507206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22139434/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02794792	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	May 11 2016	Phase 3
NCT02529449	Completed	Type 1 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Inc	September 1 2015	Phase 2
NCT01972880	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of ASP1941	Astellas Pharma Inc	September 2013	Phase 1
NCT01611363	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	October 27 2011	Phase 1
NCT01611415	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics of Ipragliflozin	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	July 2011	Phase 1
NCT01611428	Completed	Bioavailability of Ipragliflozin\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	June 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Ipragliflozin (ASP1941) SGLT Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 404.45