| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1548 | Dapagliflozin (BMS-512148) | Dapagliflozin ist ein potenter und selektiver hSGLT2-Inhibitor mit einer EC50 von 1,1 nM und zeigt eine 1200-fache Selektivität gegenüber hSGLT1. Phase 4. |
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| S2760 | Canagliflozin (JNJ-28431754) | Canagliflozin (TA 7284, JNJ 28431754) ist ein hochwirksamer und selektiver SGLT2-Inhibitor für hSGLT2 mit einer IC50 von 2,2 nM in einem zellfreien Assay und weist eine 413-fache Selektivität gegenüber hSGLT1 auf. |
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| S8022 | BI-10773 (Empagliflozin) | Empagliflozin ist ein potenter und selektiver SGLT-2-Inhibitor mit einer IC50 von 3,1 nM, der eine >300-fache Selektivität gegenüber SGLT-1, 4, 5 und 6 aufweist. Phase 3. |
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| S8103 | Sotagliflozin (LX4211) | Sotagliflozin ist ein oraler dualer SGLT1/SGLT2-Inhibitor mit einer IC50 von 36 nM bzw. 1,8 nM. Phase 3. |
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| S2343 | Phlorizin | Phlorizin (Phloridzin) ist ein Dihydrochalkon, das in der Rinde von Birn-, Apfel-, Kirsch- und anderen Obstbäumen (Pyrus communis) vorkommt. Diese Verbindung ist ein nicht-selektiver SGLT-Inhibitor mit einem Ki von 300 nM und 39 nM für hSGLT1 bzw. hSGLT2. Es ist auch ein Na+/K+-ATPase-Inhibitor. |
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| S2342 | Phloretin (RJC 02792) | Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin) ist ein Dihydrochalcon, das in Apfelbaumblättern vorkommt und positive Auswirkungen auf Diabetes zeigt. |
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| S5901 | Canagliflozin hemihydrate | Canagliflozin hemihydrate ist die Hemihydratform von Canagliflozin, einem SGLT2-Inhibitor mit einer IC50 von 2,2 nM für hSGLT2 in einem zellfreien Assay, der eine 413-fache Selektivität gegenüber hSGLT1 aufweist. |
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| S5566 | Dapagliflozin propanediol monohydrate | Dapagliflozin propanediol gehört zur Klasse der oral verabreichten Antidiabetika, die als Natrium-Glukose-Cotransporter-2-(SGLT2)-Inhibitoren bezeichnet werden. |
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| S8558 | Tofogliflozin(CSG 452) | Tofogliflozin (CSG 452) ist ein neuartiger Natrium-Glukose-Co-Transporter-2(SGLT2)-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9 nM und 8444 nM für hSGLT2 bzw. hSGLT1. | ||
| S0994 | Ipragliflozin L-Proline | Ipragliflozin L-Proline ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von SGLT2 mit IC50 von 7,38 nM, 6,73 nM und 5,64 nM für menschliches SGLT2, Ratten-SGLT2 bzw. Maus-SGLT2. | ||
| S8637 | Ipragliflozin (ASP1941) | Ipragliflozin (ASP1941) ist ein hochselektiver Natrium-Glukose-Cotransporter-2 (SGLT2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 7,4 nM für hSGLT2 und einer 254-fachen Selektivität gegenüber SGLT1. | ||
| E0910New | Swertisin | Swertisin ist ein C-Glucosylflavon, das aus Swertia japonica isoliert wurde, ein Antagonist des Adenosin-A1-Rezeptors und ein Inhibitor von SGLT2, das auch starke hemmende Wirkungen auf HBsAg, HBeAg und HBV-DNA sowohl in vitro als auch in vivo zeigt. Es zeigt auch antidiabetische, entzündungshemmende und antioxidative Wirkungen und vielversprechende Anwendungen in der Diabetes-, Entzündungs-, Schizophrenie- und HBV-bezogenen Krankheitsforschung. | ||
| S8938 | KGA-2727 | KGA-2727 ist ein potenter, selektiver, hochaffiner Inhibitor des Natrium-Glukose-Cotransporters 1 (SGLT1) mit einem Ki von 97,4 nM für humanes SGLT1 bzw. 43,5 nM für Ratten-SGLT1. Die Selektivitätsverhältnisse (Ki für SGLT2/Ki für SGLT1) dieser Verbindung betragen 140 (Mensch) und 390 (Ratte). Diese Chemikalie zeigt antidiabetische Wirksamkeit in Nagetiermodellen. | ||
| S8939 | Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) | Mizagliflozin (KWA 0711) ist ein neuartiger, potenter, selektiver Natrium-Glukose-Co-Transporter 1 (SGLT1)-Inhibitor mit einem Ki von 27 nM für humanes SGLT1. Das Selektivitätsverhältnis (Ki-Wert für humanes SGLT2/Ki-Wert für humanes SGLT1) von Mizagliflozin beträgt 303. Mizagliflozin zeigt das Potenzial zur Linderung chronischer Verstopfung. | ||
| S5413 | Ertugliflozin | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) ist ein potenter und selektiver Natrium-abhängiger Glucose-Cotransporter-2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,877 nM für h-SGLT2 und 1000-fach höher für h-SGLT1. | ||
| E0141 | Bexagliflozin (EGT1442) |
Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) ist ein potenter und selektiver SGLT2-Inhibitor mit einer IC50 von 2 nM. |
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| S4431 | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid | Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) L-Pyroglutaminsäure ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor des Natrium-abhängigen Glucose-Cotransporters 2 (SGLT2) mit einem IC50-Wert von 0,877 nM für h-SGLT2. Ertugliflozin hat das Potenzial zur Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus. |