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Ertugliflozin SGLT Inhibitor

Name: Ertugliflozin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5413
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5413

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) ist ein potenter und selektiver Natrium-abhängiger Glucose-Cotransporter-2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,877 nM für h-SGLT2 und 1000-fach höher für h-SGLT1.

Ertugliflozin SGLT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 436.88

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Qualitätskontrolle

Charge: S541301 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]10.8 mg/mL]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere SGLT Inhibitoren	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	436.88	Formel	C₂₂H₂₅ClO₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1210344-57-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-8835, PF-04971729			Smiles	CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C34C(C(C(C(O3)(CO4)CO)O)O)O)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (199.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : 10.8 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	hSGLT2 (Cell-free assay) 0.877 nM
In vitro	Ertugliflozin (es wird behauptet) hat eine 2000-fache Erhöhung der Selektivität für humanes SGLT2 gegenüber SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM) in vitro.
In vivo	Ertugliflozin wird nach oraler Verabreichung bei präklinischen Spezies schnell resorbiert und zeichnet sich durch eine geringe Clearance (wird bei präklinischen Spezies im Urin ausgeschieden) und ein moderates Verteilungsvolumen im Steady-State aus. Es besteht ein geringes Potenzial für pharmakokinetische Interaktionen dieser Verbindung. Es wird beim Menschen gut resorbiert und größtenteils durch Glukuronidierung eliminiert. Diese Chemikalie verbesserte die glykämische Kontrolle, das Körpergewicht und den Blutdruck bei Patienten mit T2DM, die durch Metformin suboptimal kontrolliert wurden, und ist gut verträglich.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05727579	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus\|Diabetic Kidney Disease\|Hypertension	Amsterdam UMC location VUmc\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Colorado Denver	June 1 2023	Phase 4
NCT04490681	Unknown status	Heart Failure With Nonischemic Cardiomyopathy	Yonsei University	August 2020	Phase 3
NCT02115347	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus\|Hepatic Impairment	Merck Sharp & Dohme LLC\|Pfizer	September 19 2014	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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