Acyltransferase Inhibitoren | Acyltransferase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Acyl-CoA:Diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1), der an der Acyl-CoA-Bindungsstelle von DGAT1 wirkt und die DGAT1-vermittelte Triacylglycerolbildung in Zellen hemmt.	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S0820	RP-64477	RP-64477 ist ein potenter Inhibitor des Cholesterin veresternden Enzyms Acyl-Coenzym A:Cholesterin-O-Acyltransferase (ACAT). Diese Verbindung hemmt die ACAT-Aktivität mit einer IC50 von 113 nM, 503 nM und 180 nM in humanen intestinalen (CaCo-2), hepatischen (HepG2) bzw. monozytären (THP-1) Zellassays.
S9162	Rubimaillin	Rubimaillin (Mollugin), das in der chinesischen Heilpflanze Rubia cordifolia vorkommt, ist ein dualer Inhibitor von Acetyl-CoA-Cholesterin-Acyltransferase 1 (ACAT1) und Acetyl-CoA-Cholesterin-Acyltransferase 2 (ACAT2), ist aber selektiver für das ACAT2-Isoenzym.
E0941	K-604 dihydrochloride	K-604 dihydrochloride, ein potenter und selektiver Inhibitor der Acyl-Coenzym A:Cholesterin-O-Acyltransferase 1 (ACAT1), unterdrückt die Entwicklung von Atherosklerose in einem Tiermodell, ohne die Plasma-Cholesterinspiegel zu beeinflussen.
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439 ist der erste oral bioverfügbare niedermolekulare Inhibitor von DGAT2 mit einer IC50 von 14 nM.
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von DGAT1 mit einem IC50 von 57 nM in hDGAT1. Es hemmt auch die Aktivität von OATP1B1, OATP1B3 und OAT3 in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einem IC50 von 1,66 μM, 3,34 μM bzw. 0,973 μM.
S6971	Ervogastat	Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) ist ein potenter Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2) Inhibitor, der Steatose und hepatische Triglyceridspiegel bei nicht-alkoholischer Steatohepatitis (NASH) reduziert.
S2187	Avasimibe	Avasimibe hemmt ACAT mit einer IC50 von 3,3 μM und auch die humanen P450-Isoenzyme CYP2C9, CYP1A2 und CYP2C19 mit einer IC50 von 2,9 μM, 13,9 μM bzw. 26,5 μM.	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S7889	Xanthohumol	Xanthohumol, ein prenyliertes Chalkon aus Hopfen, hemmt die COX-1- und COX-2-Aktivität und zeigt chemopräventive Wirkungen. Diese Verbindung hemmt Diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) und DGAT2 mit beiden IC50 von 40 μM. Es ist auch ein potentes antivirales Mittel gegen eine Reihe von DNA- und RNA-Viren. Diese Chemikalie induziert Wachstumshemmung und Apoptose in Krebszellen. Phase 1.	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716) ist ein selektiver Antagonist von CB1 mit einer IC50 von 13,6 nM und einer EC50 von 17,3 nM in hCB1-transfizierten HEK 293-Membranen und ist auch ein dualer Inhibitor von Acyl-CoA:Cholesterin-Acyltransferasen (ACAT) 1 und 2, der die mykobakterielle MmpL3 hemmt.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674	A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) ist ein Inhibitor f menschliche und Maus-DGAT-1 mit einer IC50 von 7 nM bzw. 24 nM, mit guter Selektivit t gegen ber verwandten Acyltransferasen, hERG und einer Reihe von Anti-Targets.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S7192	PF-04620110	PF-04620110 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter Diglycerid-Acyltransferase-1 (DGAT1)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM.	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) ist ein wirksamer Inhibitor der hepatischen Acycloenzym A: Cholesterin Acyltransferase (ACAT) der Ratte mit einem IC50 von 80 μM.