Adenosine Receptor Inhibitoren | Adenosine Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8720	Imaradenant (AZD4635)	Imaradenant (AZD4635, HTL1071) ist ein oraler A2AR-Antagonist, der mit einer Ki von 1,7 nM an den humanen A2AR bindet und eine mehr als 30-fache Selektivität gegenüber anderen Adenosine Receptor aufweist.	Front Immunol, 2021, 12:687296
S5358	Regadenoson	Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) ist ein selektiver A2A adenosine receptor-Agonist mit koronarer vasodilatierender Aktivität.
S0498	Namodenoson (CF-102)	Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver Agonist des A3 Adenosine Receptor (A3AR) mit einem Ki von 0,33 nM. Diese Verbindung übt eine Anti-NASH-Wirkung aus, die durch die Deregulierung des PI3K/NF-κB/Wnt/β-Catenin-Signalwegs vermittelt wird.
E4032	5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine	5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosin, MTA) ist ein natürlich vorkommendes schwefelhaltiges Nukleosid, das durch die Decarboxylierung von S-Adenosylmethionin entsteht. Dieses Nukleosid ist ein potenter Agonist von adenosine receptors mit Ki-Werten von 0,15, 1,13, 13,9 und 0,68 μM für A1, A2A, A2B bzw. A3.
S0272	Derenofylline (SLV320)	Derenofylline (SLV320) ist ein selektiver und potenter Adenosin-A1-Antagonist mit einem Ki von 1 nM und zeigt eine Selektivität für Adenosin A1 gegenüber A2A-, A2B- und A3-Rezeptoren mit Ki-Werten von 398 nM, 3981 nM bzw. 200 nM.
S4932	Proxyphylline	Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) ist ein Derivat von Theophyllin, das als Bronchodilatator und aufgrund seiner kardiovaskulären Eigenschaften verwendet wird. Es antagonisiert selektiv A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM für Rinderhirn) gegenüber A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM für Blutplättchen).
E2985	Capadenoson	Capadenoson (BAY 68-4986) ist ein oral bioverfügbarer, nicht-nukleosidischer partieller Adenosine A1 receptor-Agonist, der eine antiischämische Wirkung zeigt.
E4450	N6-Cyclopentyladenosine	N6-Cyclopentyladenosin ist ein Adenosin-Derivat und ein potenter Adenosinrezeptor-Agonist mit Ki-Werten von 2,3 nM, 790 nM und 43 nM für menschliche A1-, A2A- bzw. A3-Rezeptoren. Es wirkt als Antikonvulsivum und könnte schützende Wirkungen gegen (AMPH)-induzierte Anfälle aufweisen.
E0356	MIPS521	MIPS521 ist ein positiver allosterischer Modulator des A1R, der in vivo bei Ratten eine analgetische Wirksamkeit zeigt.
S5678	trans-Zeatin-riboside	Zeatin Ribosid ist die aktivste und ubiquitärste Form der natürlich vorkommenden Zytokinine, die die Zellteilung fördern, die Sprossproliferation stimulieren, die Wurzelbildung hemmen, den Alterungsprozess verlangsamen und die Genexpression und Stoffwechselaktivität aktivieren. Zeatin Ribosid hat eine immunmodulatorische Wirkung, indem es den Säugetier-Adenosine A2A receptor agonisiert.
E4632	Taminadenant	Taminadenant (NIR178, PBF509) ist ein Nicht-Xanthin- und Nicht-Furan-Antagonist des Adenosin-A2A-Rezeptors (A2AR). Es kann die A2AR-Agonist-vermittelte cAMP-Akkumulation und Impedanzreaktionen mit Kb-Werten von 72,8 nM bzw. 8,2 nM antagonisieren. Es zeigt eine potenzielle Nützlichkeit für die Behandlung der Parkinson-Krankheit (PD).
S6639	BAY-545	BAY-545 ist ein A_2B Adenosine Receptor Antagonist mit einer IC50 von 59 nM.
S6910	Preladenant	Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Antagonist des humanen adenosine A_2A receptor mit einem Ki von 1,1 nM.
E4626	BAY 60-6583	BAY 60-6583 ist ein nicht-puriner und selektiver Agonist des Adenosin-A_2b-Rezeptors mit einer EC50 von 3-10 nM für menschliche A_2b-Rezeptoren und >10 μM für A₁- und A_2a-Rezeptoren. Er bindet an den Adenosin-A_2b-Rezeptor bei Mäusen, Kaninchen und Hunden mit Ki-Werten von 750 nM, 340 nM bzw. 330 nM. Er verstärkt auch die Antitumoraktivität von chimären Antigenrezeptor-modifizierten T-Zellen.
S0838	NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine)	NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) ist ein Inhibitor des ENT1-Transporters, der die Blut-Hirn-Schranke überwindet und in der Lage ist, die neuroprotektiven Wirkungen von Adenosin zu verstärken.
S2945	SCH-442416	SCH-442416 ist ein selektiver Antagonist des Adenosin-A2A-Rezeptors, der an menschliche und Ratten-Adenosin-A2A-Rezeptoren mit einem Ki von 0,048 nM bzw. 0,5 nM bindet.
S6347	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA)	5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) ist ein stabiler, nicht-selektiver adenosine receptor-Agonist. Es wirkt über verschiedene Mechanismen, darunter: Reduzierung von diabetesinduziertem oxidativem Stress, Hemmung der Genexpression von IL-18, TNF-α und ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)) sowie Blockierung der Aktivierung des JNK-MAPK-Signalwegs.
S5427	Alloxazine	Alloxazine (Isoalloxazine) ist ein A2-Rezeptor-Antagonist, der etwa 10-fach selektiver für den A2B-Rezeptor als für den A2A-Rezeptor ist.
S3988	Theophylline-7-acetic acid	Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline) wirkt als adenosine receptor-Antagonist und ist ein stimulierendes Medikament der chemischen Klasse der Xanthine.
S0721	Ticlopidine	Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332) ist ein oral aktiver inhibitor der durch adenosindiphosphat (ADP) induzierten plättchenaggregation. Diese Verbindung ist auch ein inhibitor von CYP2B6 mit einem Ki von 0.2 μM.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
E6040^New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (R 837 maleate) ist ein niedermolekulares Salzderivat der Maleinsäure, isoliert von der Imiquimod-freien Base und ist ein Immunantwort-Modifikator, ein potenter und selektiver Agonist von toll like receptor 7 (TLR7), ein Antagonist des adenosine A₂A receptor mit einem Ki von 2,16 μM, und ein Inhibitor der Adenylylcyclase-Aktivität, der antivirale Proteine wie Cystatin A induziert. Es zeigt eine starke antitumorale und antivirale Wirksamkeit, wodurch es wirksam ist bei Erkrankungen wie COVID-19, HPV-Warzen, Molluscum contagiosum, aktinischer Keratose, Basal- und Plattenepithelkarzinom, Morbus Bowen und vulvären intraepithelialen Neoplasien.
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) ist ein niedermolekularer Immunantwortmodifikator, ein potenter und selektiver Agonist des toll like receptor 7 (TLR7), ein Antagonist des Adenosine A₂A receptor mit einem Ki von 2,16 μM und ein Inhibitor der Adenylylcyclase-Aktivität, der antivirale Proteine wie Cystatin A induziert. Es zeigt eine starke antitumorale und antivirale Wirksamkeit, wodurch es für Erkrankungen wie COVID 19, HPV-Warzen, Molluscum contagiosum, aktinische Keratose, Basal- und Plattenepithelkarzinom, Morbus Bowen und vulväre intraepitheliale Neoplasie wirksam ist.