Name: Regadenoson
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5358
Rating: 5 (1 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S535801 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.83%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.83

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Adenosine Receptor Inhibitoren	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) Imaradenant (AZD4635) DPCPX Proxyphylline

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	390.35	Formel	C₁₅H₁₈N₈O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	313348-27-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	CVT-3146, Lexiscan			Smiles	CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)C4C(C(C(O4)CO)O)O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR 290 nM(Ki)
In vitro	Regadenoson hat eine relativ geringe Bindungsaffinität (hA2A Ki=290 nM) für menschliche A2A-Rezeptoren und eine mehr als 30-fache Selektivität gegenüber den A2B- und A3AR-Subtypen sowie eine 13-fache Selektivität gegenüber dem A1AR. Diese Verbindung verhält sich als schwacher partieller Agonist, der eine cAMP-Akkumulation in PC12-Zellen verursacht, aber als vollständiger und potenter Agonist, der eine koronare Vasodilatation verursacht.
In vivo	In einem Hunde-Modell bewirkt die intravenöse Bolusinjektion von Regadenoson eine dosisabhängige Zunahme des myokardialen Blutflusses und eine dosisabhängige Abnahme des koronaren Gefäßwiderstandes. In einem Rattenherz-Modell zeigte diese Verbindung eine dosisabhängige Zunahme der Herzfrequenz und eine Abnahme des mittleren arteriellen Drucks bei höheren Dosen. Sie verursachte auch einen mehr als 2-fachen Anstieg von Serum-Norepinephrin und Epinephrin. Für klinische Daten hat diese Chemikalie ein Verteilungsvolumen von 11,5 L und 78,7 L (im Steady-State) und eine geschätzte Clearance von 37,8 L/h. Sie wird renal ausgeschieden (58 % der Gesamtelelimination) mit einer terminalen Halbwertszeit von 33 bis 108 min.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24164628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19761931/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04604782	Recruiting	Myocardial Ischemia\|Coronary Artery Disease	GE Healthcare\|Covance	May 20 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03917199	Completed	Myocardial Perfusion Imaging\|Computed Tomography\|Coronary Artery Disease	National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|National Science Centre Poland	November 2016	--
NCT01919450	Completed	Myocardial Blood Flow Reserve	Timothy M. Bateman MD\|Cardiovascular Imaging Technologies	July 2013	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Regadenoson Adenosine Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 390.35