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E3 Ligase Modulatoren | E3 Ligase Modulators

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S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S8975 Mezigdomide (CC-92480) Mezigdomide (CC-92480) ist ein neuartiger Protein-Degrader und ein cereblon E3 ligase Modulator (CELMoD) mit Anti-Myelom-Aktivität.
Nat Commun, 2024, 15(1):8885
Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S8300 CC-885

CC-885 ist ein neuartiger Cereblon (CRBN) Modulator. Diese Verbindung fördert selektiv die CRBN- und p97-abhängige PLK1-Ubiquitinierung und den Abbau.
Sci Rep, 2025, 15(1):2384
E1300 SJ6986 SJ6986 ist ein CRBN-Modulator und baut spezifisch GSPT1/2 ab, mit einem DC50 von 2,1 nM (Dmax 99%) für GSPT1.
E5839New OICR-8268 OICR-8268 ist ein potenter, reversibler und zellaktiver DCAF1-Ligand. Er bindet signifikant an die DCAF1-WDR-Domäne mit einem Kd-Wert von 38 nM. Er dient als vielversprechender Ausgangspunkt für die Entwicklung chemischer Anker für DCAF1-basierte PROTACs, die auf den selektiven Proteinabbau sowie auf Krebstherapeutika abzielen.