E3 Ligase Inhibitoren/Modulatoren (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)

Weitere Ubiquitin Inhibitoren

E1 Activating DUB E2 conjugating p97 SUMO

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3 ist ein potenter und selektiver Mdm2 (RING-Finger-abhängige Ubiquitin-Protein-Ligase für sich selbst und p53) Antagonist mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay; stabilisiert p73 in p53-defizienten Zellen.	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) ist ein spezifischer und selektiver niedermolekularer Inhibitor der Skp2-vermittelten p27-Degradation durch Reduzierung der p27-Bindung über Schlüsselkontaktpunkte zwischen Verbindung und Rezeptor.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 BMC Cancer, 2025, 25(1):1304 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24
S9605	Apcin	Apcin (APC-Inhibitor) ist ein Inhibitor der E3-Ligase-Aktivität des mitotischen Anaphase-promoting complex/cycloms (APC/C), der an Cdc20 bindet und die Ubiquitinierung von D-Box-haltigen Substraten kompetitiv hemmt.	Nature, 2025, 647(8091):952-961 Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122) ist eine neue chemische Entität, die als pleiotroper Signalweg-Modifikator bezeichnet wird, und ein neuartiges Mittel für das diffuse großzellige B-Zell-Lymphom (DLBCL) mit Antitumor- und immunmodulatorischer Aktivität. Sein molekulares Ziel ist das Protein Cereblon (CRBN), ein Substratrezeptor des Cullin-Ring-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes CRL4^CRBN.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S5315	PRT4165	PRT4165 ist ein Bmi1/Ring1A-Inhibitor mit einer IC50 von 3,9 µM im zellfreien Assay und hemmt auch die PRC1-vermittelte H2A-Ubiquitinierung in vivo und in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195
S0095	VL285	VL285 ist ein potenter VHL-Ligand, der HaloTag7-Fusionsproteine abbaut. Die Koko-Behandlung mit einem Überschuss dieser Verbindung, dem VHL-Kernliganden, von dem HaloPROTAC3 abgeleitet ist, kann die HaloPROTAC3-vermittelte Aktivität signifikant auf 50%igen Abbau reduzieren.	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S8449	VH298	VH298 ist ein potenter VHL (Von Hippel-Lindau, die E3-Ligase)-Inhibitor, der HIF-α stabilisiert. Diese Verbindung blockiert die VHL:HIF-α-Interaktion mit einem Kd von 90 nM in der isothermen Titrationskalorimetrie (ITC) und 80 nM in einem kompetitiven Fluoreszenzpolarisationsassay. Es kann in der PROTAC-Technologie eingesetzt werden.	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (Verbindung Nr. 25) ist ein spezifischer Inhibitor des S-Phase-Kinase-assoziierten Proteins 2 (Skp2), der tatsächlich an Skp2 bindet, die Skp2-Skp1-Interaktion verhindert und die Skp2 SCF E3 Ligase-Aktivität hemmt, was folglich das Überleben von Krebszellen und Krebsstammzellen unterdrückt. Diese Verbindung verursacht höhere Apoptosis-Raten in Krebszellen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480) ist ein neuartiger Protein-Degrader und ein cereblon E3 ligase Modulator (CELMoD) mit Anti-Myelom-Aktivität.	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
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