E3 Ligase Inhibitoren/Modulatoren (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)
Weitere Ubiquitin Inhibitoren
Isoformspezifische Produkte
- Ausgewählte Inhibitoren
- Inhibitoren (28)
- Modulatoren (5)
- Chemikalien (7)
- Aktivator (1)
- Agonisten (2)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
|---|---|---|---|---|
| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten. |
|
|
| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 ist ein potenter und selektiver Mdm2 (RING-Finger-abhängige Ubiquitin-Protein-Ligase für sich selbst und p53) Antagonist mit einer IC50 von 90 nM in einem zellfreien Assay; stabilisiert p73 in p53-defizienten Zellen. |
|
|
| S8652 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) ist ein spezifischer und selektiver niedermolekularer Inhibitor der Skp2-vermittelten p27-Degradation durch Reduzierung der p27-Bindung über Schlüsselkontaktpunkte zwischen Verbindung und Rezeptor. |
|
|
| S9605 | Apcin | Apcin (APC-Inhibitor) ist ein Inhibitor der E3-Ligase-Aktivität des mitotischen Anaphase-promoting complex/cycloms (APC/C), der an Cdc20 bindet und die Ubiquitinierung von D-Box-haltigen Substraten kompetitiv hemmt. |
|
|
| S7892 | Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) ist eine neue chemische Entität, die als pleiotroper Signalweg-Modifikator bezeichnet wird, und ein neuartiges Mittel für das diffuse großzellige B-Zell-Lymphom (DLBCL) mit Antitumor- und immunmodulatorischer Aktivität. Sein molekulares Ziel ist das Protein Cereblon (CRBN), ein Substratrezeptor des Cullin-Ring-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes CRL4CRBN. |
|
|
| S5315 | PRT4165 | PRT4165 ist ein Bmi1/Ring1A-Inhibitor mit einer IC50 von 3,9 µM im zellfreien Assay und hemmt auch die PRC1-vermittelte H2A-Ubiquitinierung in vivo und in vitro. |
|
|
| S0095 | VL285 | VL285 ist ein potenter VHL-Ligand, der HaloTag7-Fusionsproteine abbaut. Die Koko-Behandlung mit einem Überschuss dieser Verbindung, dem VHL-Kernliganden, von dem HaloPROTAC3 abgeleitet ist, kann die HaloPROTAC3-vermittelte Aktivität signifikant auf 50%igen Abbau reduzieren. |
|
|
| S9832 | CC-90009 | CC-90009 ist ein neuartiger Cereblon (CRBN) E3 Ligase-Modulator und zielt spezifisch auf GSPT1 (G1-zu-S-Phasenübergang 1) für den proteasomalen Abbau ab. |
|
|
| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41 (Verbindung Nr. 25) ist ein spezifischer Inhibitor des S-Phase-Kinase-assoziierten Proteins 2 (Skp2), der tatsächlich an Skp2 bindet, die Skp2-Skp1-Interaktion verhindert und die Skp2 SCF E3 Ligase-Aktivität hemmt, was folglich das Überleben von Krebszellen und Krebsstammzellen unterdrückt. Diese Verbindung verursacht höhere Apoptosis-Raten in Krebszellen. |
|
|
| S8449 | VH298 | VH298 ist ein potenter VHL (Von Hippel-Lindau, die E3-Ligase)-Inhibitor, der HIF-α stabilisiert. Diese Verbindung blockiert die VHL:HIF-α-Interaktion mit einem Kd von 90 nM in der isothermen Titrationskalorimetrie (ITC) und 80 nM in einem kompetitiven Fluoreszenzpolarisationsassay. Es kann in der PROTAC-Technologie eingesetzt werden. |
|
|
Produkte sind nur für Forschungszwecke bestimmt. Nicht für den menschlichen Gebrauch. Wir verkaufen nicht an Patienten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle Rechte vorbehalten.