Name: Mezigdomide (CC-92480)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8975
Rating: 5 (2 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.35%

99.35

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Weitere E3 Ligase Inhibitoren	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	567.61	Formel	C₃₂H₃₀FN₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2259648-80-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C6=C(C=C(C=C6)C#N)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (176.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (176.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Cereblon
In vitro	Mezigdomide (CC-92480) hat ein einzigartiges und schnelles Abbauprofil: Es verbessert die Effizienz, um die Bildung der Protein-Protein-Interaktion zwischen Aiolos und Cereblon voranzutreiben, wodurch ein gezieltes Andocken an den CRL4-CRBN E3 ubiquitin ligase Komplex induziert wird. Die CC-92480-abhängige Bindung von Aiolos/Ikaros an CRBN führt zu Polyubiquitinierung und letztendlich zum Proteasom-vermittelten Proteinabbau. Ein schneller und umfassender Verlust von Aiolos/Ikaros in empfindlichen Zellen, wie z. B. multiplen Myelomzellen, führt zu Apoptose und anschließendem Zelltod.
In vivo	Mezigdomide (CC-92480) wird in Wirksamkeitsmodellen evaluiert, um die Tumorwachstumshemmung bei Tumortragenden Mäusen zu beurteilen. Wenn die Tumore ca. 150 mm³ erreichen, werden die Mäuse randomisiert und einmal täglich (q.d.) oral mit Vehikelkontrolle oder verschiedenen Dosisstärken dieser Verbindung behandelt. Sowohl die 3 als auch die 10 mg/kg Dosen zeigen in diesem Modell eine nahezu maximale Reaktion, während die niedrigste getestete Dosis (1 mg/kg) am Ende der Studie eine 75%ige Reduzierung des Tumorvolumens aufweist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32130004/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04560738	Completed	Healthy Volunteers	Celgene	October 15 2020	Phase 1
NCT03803644	Completed	Healthy Volunteer	Celgene	December 21 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mezigdomide (CC-92480) Cereblon E3 Ligase Modulator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 567.61