FAK Inhibitoren | FAK Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520) ist ein hochselektiver, potenter Inhibitor der focal adhesion kinase (FAK) mit einer IC50 von 1 nM zur Hemmung der FAK-Autophosphorylierung. Es hemmt auch FER Kinase und FES Kinase mit IC50-Werten von 900 nM bzw. 1040 nM, wodurch die Sphäroidbildung und das orthotope Tumorwachstum bei malignem Pleuramesotheliom gehemmt werden. IN10018 zeigt Antitumoraktivität in vitro und in vivo.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), ein potenter Multikinase-Inhibitor von ALK, FAK und Pyk2, zeigt vielversprechende Anti-Tumor-Aktivitäten. Er weist signifikante hemmende Wirkungen auf FAK mit einem IC50-Wert von 1,6 nM im In-vitro-Kinase-Assay auf.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) ist ein Inhibitor der focal adhesion kinase (FAK).
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract wird aus den Samen von Semen Ziziphi Spinosae gewonnen, das durch Lipopolysaccharid induzierte Blut-Hirn-Schranken-Dysfunktion durch gezielte Beeinflussung des FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3-Signalwegs abschwächen kann.
E1113	GSK215	GSK215 ist ein potenter und selektiver PROTAC focal adhesion kinase (FAK) Degrader, der die FAK-Degradation in A549 nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen mit einem DC50 von 1,3 nM auf eine stark zeitabhängige Weise und mit einer maximalen Degradation (Dmax) nahe der Nachweisgrenze des Assays (Dmax 99%) bewirkt.
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) ist ein Inhibitor der FAK. Es hemmt die FAK-Phosphorylierung an der Tyr397-Stelle in einer zeit- und dosisabhängigen Weise. Diese Verbindung überwindet die YB-1-vermittelte Paclitaxel-Resistenz über den AKT-abhängigen Signalweg bei Eierstockkrebs.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) ist eine langkettige Polyisoprenoid-Alkoholverbindung mit hemmender Wirkung auf FAK. Es reichert sich hauptsächlich in Nachtschattengewächsen an, darunter Tabak, Tomaten, Kartoffeln, Auberginen und Paprika.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 ist ein selektiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität im Ba/F3-Xenograft-Modell. Es zeigt auch eine signifikante hemmende Aktivität gegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB und FAK, mit einem IC50 ≤10-fach ALK und demonstriert eine hohe Wirksamkeit gegen spezifische ALK-Mutationen, mit einem IC50 von <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM für G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A bzw. G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor, der die testisspezifische Serin/Threonin-Kinase (TSSK2; IC50=31 nM) und die fokale Adhäsionskinase (FAK; IC50=2 nM) hemmen kann.
S6545	BI-4464	BI-4464 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von PTK2/FAK mit einer IC50 von 17 nM.
E1508	APG-2449	APG-2449 ist ein oral aktiver Inhibitor von ALK/ROS1/FAK. Diese Verbindung entfaltet eine potente und dauerhafte Antitumoraktivität in Modellen für menschlichen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) und Ovarialtumoren.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit mit einer IC50 von 200 nM für humanes rekombinantes c-Kit, hemmt auch PDGFRα/β mit IC50s von 540/800 nM, Lyn mit einer IC50 von 510 nM für LynB und in geringerem Maße FGFR3 und FAK.