FAK Inhibitoren (FAK Inhibitors)

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) ist ein selektiver, oral aktiver FAK-Inhibitor, der sich derzeit in Phase 2 befindet.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, reversibler Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM in zellfreien Assays, etwa 10-fach weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-facher Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, mit Ausnahme einiger CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, ~50- bis 250-fach selektiver für FAK als Pyk2, CDK1/7 und GSK-3β. Diese Verbindung induziert apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186) ist ein reversibler und selektiver FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 1,5 nM, der selektiv die Apoptose von Tumorzellen fördert. Phase 1.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl ist das Hydrochloridsalz von PF-562271, einem potenten, ATP-kompetitiven, reversiblen Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM, etwa 10-mal weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-fach selektiv gegenüber anderen Proteinkinasen, mit Ausnahme einiger CDKs. Phase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate ist das Benzolsulfonatsalz von PF-562271, einem potenten, ATP-kompetitiven, reversiblen Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM, ~10-fach weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-facher Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, außer für einige CDKs. Phase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) ist ein potenter FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 5,5 nM und mäßig potent gegenüber Pyk2, ~10- bis 100-fach weniger potent gegen InsR, IGF-1R, ALK und c-Met. Diese Verbindung induziert Apoptose.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver FAK-Kinase-Inhibitor mit einem scheinbaren Ki von 0,4 nM. Diese Verbindung hemmt das Wachstum von Krebszellen und induziert Apoptose.	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396 ist ein dualer PYK2/FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 11 nM bzw. 2 nM.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Benzentetramin-Tetrahydrochlorid, FAK-Inhibitor 14) ist ein niedermolekularer FAK-Gerüstinhibitor, der die FAK-Autophosphorylierung dosis- und zeitabhängig direkt hemmt.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
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