FAK Inhibitoren | FAK Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, reversibler Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM in zellfreien Assays, etwa 10-fach weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-facher Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, mit Ausnahme einiger CDKs.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, ~50- bis 250-fach selektiver für FAK als Pyk2, CDK1/7 und GSK-3β. Diese Verbindung induziert apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878) ist ein selektiver, oral aktiver FAK-Inhibitor, der sich derzeit in Phase 2 befindet.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S7653	VS-4718 (PND-1186)	VS-4718 (PND-1186) ist ein reversibler und selektiver FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 1,5 nM, der selektiv die Apoptose von Tumorzellen fördert. Phase 1.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl ist das Hydrochloridsalz von PF-562271, einem potenten, ATP-kompetitiven, reversiblen Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM, etwa 10-mal weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-fach selektiv gegenüber anderen Proteinkinasen, mit Ausnahme einiger CDKs. Phase 1.	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate ist das Benzolsulfonatsalz von PF-562271, einem potenten, ATP-kompetitiven, reversiblen Inhibitor von FAK mit einer IC50 von 1,5 nM, ~10-fach weniger potent für Pyk2 als FAK und >100-facher Selektivität gegenüber anderen Proteinkinasen, außer für einige CDKs. Phase 1.	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) ist ein potenter FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 5,5 nM und mäßig potent gegenüber Pyk2, ~10- bis 100-fach weniger potent gegen InsR, IGF-1R, ALK und c-Met. Diese Verbindung induziert Apoptose.	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver FAK-Kinase-Inhibitor mit einem scheinbaren Ki von 0,4 nM. Diese Verbindung hemmt das Wachstum von Krebszellen und induziert Apoptose.	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396 ist ein dualer PYK2/FAK-Inhibitor mit einer IC50 von 11 nM bzw. 2 nM.	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Benzentetramin-Tetrahydrochlorid, FAK-Inhibitor 14) ist ein niedermolekularer FAK-Gerüstinhibitor, der die FAK-Autophosphorylierung dosis- und zeitabhängig direkt hemmt.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
E1114	Ifebemtinib (IN10018, BI-853520)	Ifebemtinib (IN10018, BI853520) ist ein hochselektiver, potenter Inhibitor der focal adhesion kinase (FAK) mit einer IC50 von 1 nM zur Hemmung der FAK-Autophosphorylierung. Es hemmt auch FER Kinase und FES Kinase mit IC50-Werten von 900 nM bzw. 1040 nM, wodurch die Sphäroidbildung und das orthotope Tumorwachstum bei malignem Pleuramesotheliom gehemmt werden. IN10018 zeigt Antitumoraktivität in vitro und in vivo.
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), ein potenter Multikinase-Inhibitor von ALK, FAK und Pyk2, zeigt vielversprechende Anti-Tumor-Aktivitäten. Er weist signifikante hemmende Wirkungen auf FAK mit einem IC50-Wert von 1,6 nM im In-vitro-Kinase-Assay auf.
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945) ist ein Inhibitor der focal adhesion kinase (FAK).
E1113	GSK215	GSK215 ist ein potenter und selektiver PROTAC focal adhesion kinase (FAK) Degrader, der die FAK-Degradation in A549 nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen mit einem DC50 von 1,3 nM auf eine stark zeitabhängige Weise und mit einer maximalen Degradation (Dmax) nahe der Nachweisgrenze des Assays (Dmax 99%) bewirkt.
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) ist ein Inhibitor der FAK. Es hemmt die FAK-Phosphorylierung an der Tyr397-Stelle in einer zeit- und dosisabhängigen Weise. Diese Verbindung überwindet die YB-1-vermittelte Paclitaxel-Resistenz über den AKT-abhängigen Signalweg bei Eierstockkrebs.
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) ist eine langkettige Polyisoprenoid-Alkoholverbindung mit hemmender Wirkung auf FAK. Es reichert sich hauptsächlich in Nachtschattengewächsen an, darunter Tabak, Tomaten, Kartoffeln, Auberginen und Paprika.
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 ist ein selektiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität im Ba/F3-Xenograft-Modell. Es zeigt auch eine signifikante hemmende Aktivität gegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB und FAK, mit einem IC50 ≤10-fach ALK und demonstriert eine hohe Wirksamkeit gegen spezifische ALK-Mutationen, mit einem IC50 von <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM für G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A bzw. G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor, der die testisspezifische Serin/Threonin-Kinase (TSSK2; IC50=31 nM) und die fokale Adhäsionskinase (FAK; IC50=2 nM) hemmen kann.
S6545	BI-4464	BI-4464 ist ein hochselektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von PTK2/FAK mit einer IC50 von 17 nM.
E1508	APG-2449	APG-2449 ist ein oral aktiver Inhibitor von ALK/ROS1/FAK. Diese Verbindung entfaltet eine potente und dauerhafte Antitumoraktivität in Modellen für menschlichen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) und Ovarialtumoren.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit mit einer IC50 von 200 nM für humanes rekombinantes c-Kit, hemmt auch PDGFRα/β mit IC50s von 540/800 nM, Lyn mit einer IC50 von 510 nM für LynB und in geringerem Maße FGFR3 und FAK.