Name: Molidustat (BAY 85-3934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8138
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) PT2385 IDF-11774 MK-8617

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	314.30	Formel	C₁₃H₁₄N₈O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1154028-82-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (31.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (6.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

5%TFA : 1.67 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL (19.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 280 nM PHD3 (Cell-free assay) 450 nM PHD1 (Cell-free assay) 480 nM
In vitro	In vitro induziert Molidustat (BAY 85-3934) die Transkription von Hypoxie-sensitiven Genen in HeLa-, A549- und Hep3B-Zellen.
Kinase-Assay	Prolylhydroxylase-Assay
Kinase-Assay	Biotinyliertes HIF-1α 556–574 (biotinyl-DLDLEMLAPYIPMDDDFQL) wird an weiße 96-Well-NeutrAvidin-Platten mit hoher Bindungskapazität gebunden, die mit Blocker Casein vorblockiert und anschließend mit 1 mM Biotin blockiert werden. Das immobilisierte Peptidsubstrat wird mit der entsprechenden Menge HIF-PH in einem Puffer inkubiert, der 20 mM Tris (pH 7,5), 5 mM KCl, 1,5 mM MgCl₂, 20 µM 2-Oxoglutarat, 10 µM FeSO₄, 2 mM Ascorbat, 4 % Proteaseinhibitoren ohne EDTA in einem Endvolumen von 100 µl enthält, mit oder ohne Molidustat (BAY 85-3934), das in geeigneten Konzentrationen zugesetzt wird. Die Reaktionszeit beträgt 60 min. Um die Reaktion zu stoppen, werden die Platten dreimal mit Waschpuffer gewaschen. Hydroxyliertes biotinyl-HIF-1α 556–574 wird mit Eu-VBC in 100 µl Bindungspuffer (50 mM Tris [pH 7,5], 120 mM NaCl) für 60 min bei Raumtemperatur inkubiert. Nach sechsmaligem Waschen mit DELFIA-Waschpuffer und Zugabe von 100 µl Enhancer-Lösung wird die Menge des gebundenen VBC durch Messung der zeitaufgelösten Fluoreszenz mit einem Tecan Infinite M200 Plattenlesegerät bestimmt. Die Messungen werden dreifach oder mehr durchgeführt, und die Ergebnisse werden als Mittelwerte ± SEM ausgedrückt. IC50-Werte für diese Verbindung werden nach Kurvenanpassung mittels GraphPad Prism Software unter Anwendung der Vier-Parameter-Logistikgleichung auf die Datensätze bestimmt.
In vivo	Bei gesunden Wistar-Ratten und Cynomolgus-Affen induziert Molidustat (BAY 85-3934) (1,5 mg/kg, p.o.) eine dosisabhängige Produktion von EPO und Erythropoese. Bei Ratten mit induzierter renaler Anämie ist diese Verbindung (5 mg/kg, p.o.) auch wirksam bei der Erhöhung des Hämatokritspiegels, während sie die endogene EPO-Produktion ohne hypertensive Effekte stimuliert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25392999/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33852916/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	HIF-1α		25392999

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03418168	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	February 22 2018	Phase 3
NCT03351166	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	January 22 2018	Phase 3
NCT03350347	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	December 13 2017	Phase 3
NCT02312973	Completed	Renal Insufficiency Chronic	Bayer	January 14 2015	Phase 1
NCT01458028	Completed	Anemia	Bayer	September 2011	Phase 1
NCT01332942	Completed	Anemia	Bayer	April 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Molidustat (BAY 85-3934) HIF Modulator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 314.30

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support