Name: MK-8617
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8443
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.39%

99.39

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	443.45	Formel	C₂₄H₂₁N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1187990-87-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)OC)NC(=O)C3=CN=C(NC3=O)C4=NN=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 10 mg/mL (22.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (198.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (47.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (33.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PHD1 (Cell-free assay) 1 nM PHD2 (Cell-free assay) 1 nM PHD3 (Cell-free assay) 14 nM
In vitro	MK-8617 ist in vitro kein signifikanter Inhibitor der Cytochrom-p450-Enzyme (IC50), CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19 oder 2D6, >60 μM, und ist in vitro ein moderater reversibler Inhibitor von CYP2C8 bei 1,6 μM. Diese Verbindung ist inaktiv, wenn sie bei 10 μM gegen ein allgemeines Panel von 171 Radioligandenbindungs- und Enzymassays gescreent wird.
In vivo	Tritiiertes MK-8617 zeigt einen minimalen metabolischen Umsatz in Lebermikrosomen (+NADPH) von Ratte, Hund und Affe (<10 % Umsatz), aber einen signifikanten Umsatz in menschlichen Lebermikrosomen (34 % Umsatz) nach 60 Minuten (10 μM Verbindung, 1 mg/mL mikrosomales Protein). Hinsichtlich seines pharmakokinetischen Profils zeigt diese Verbindung eine gute orale Bioverfügbarkeit über Spezies hinweg (36−71 %) mit geringer Clearance und geringem Verteilungsvolumen. Die Verbindung hat in präklinischen Spezies immer noch eine relativ lange Eliminationshalbwertszeit. Bei Mäusen (C57Bl/6) führen Einzeldosen von 5 und 15 mpk po (n = 3) zu einem Anstieg der zirkulierenden Retikulozyten, gemessen an Tag 3 und 4 nach der Verabreichung. Bei Ratten (Sprague−Dawley) führt eine einzelne Dosis-Titration von 1,5, 5 und 15 mpk po (n = 5) zu einem großen Anstieg der Serum-Erythropoietin (EPO)-Spiegel um das 1,7-, 8- bzw. 204-fache relativ zum Vehikel. Ein Anstieg der zirkulierenden Retikulozyten wird bei 5 und 15 mg/kg 3 Tage nach der Verabreichung und bei der 15 mg-Dosis 4 Tage nach der Verabreichung beobachtet.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b01242 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31908020/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MK-8617 HIF Modulator

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