nur für Forschungszwecke

Desidustat HIF Inhibitor

Name: Desidustat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9699
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9699

Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), ein Antianämika-Wirkstoffkandidat, ist ein oral aktiver hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) Inhibitor (HIF-PHI), der die Erythropoese stimuliert.

Desidustat HIF Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 332.31

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Weitere HIF Inhibitoren	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	332.31	Formel	C₁₆H₁₆N₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1616690-16-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ZYAN1, ZYAN1-1001			Smiles	OC(=O)CNC(=O)C1=C(O)C2=CC=CC=C2N(OCC3CC3)C1=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 12 mg/mL (36.11 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

DMSO : 10 mg/mL (30.09 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PHD
In vivo	Bei BALB/c-Mäusen schwächt eine Einzeldosisbehandlung mit Desidustat die Wirkung von Lipopolysaccharid (LPS)- oder Terpentinöl-induzierter Entzündung ab und erhöht den Serum-Erythropoetin (EPO)-, Eisen- und Retikulozytenwert sowie senkt die Serum-Hepcidinspiegel. Bei Terpentinöl-induzierter Anämie bei BALB/c-Mäusen erhöht eine wiederholte Desidustat-Behandlung den Hämoglobin-, RBC- und Hämatokritwert dosisabhängig. Bei weiblichen Lewis-Ratten reduziert die Behandlung mit Desidustat die PGPS-induzierte Anämie erheblich und erhöht Hämoglobin, Erythrozyten (RBC) und Leukozyten (WBC), Hämatokrit, Serumeisen und Milzeisen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31112954/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30458168/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04667533	Completed	Anemia of Chronic Kidney Disease\|Chemotherapy Effect	Zydus Lifesciences Limited	November 11 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):