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VH298 E3 Ligase Inhibitor

Name: VH298
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8449
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8449

VH298 ist ein potenter VHL (Von Hippel-Lindau, die E3-Ligase)-Inhibitor, der HIF-α stabilisiert. Diese Verbindung blockiert die VHL:HIF-α-Interaktion mit einem Kd von 90 nM in der isothermen Titrationskalorimetrie (ITC) und 80 nM in einem kompetitiven Fluoreszenzpolarisationsassay. Es kann in der PROTAC-Technologie eingesetzt werden.

VH298 E3 Ligase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 523.65

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Qualitätskontrolle

Charge: S844901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.94%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.94

Verwandte Ziele	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Weitere E3 Ligase Inhibitoren	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	523.65	Formel	C₂₇H₃₃N₅O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2097381-85-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3CC(CN3C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C4(CC4)C#N)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (190.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VHL:HIF-α (competitive fluorescence polarization assay) 80 nM(Kd) VHL:HIF-α (isothermal titration calorimetry (ITC)) 90 nM(Kd)
In vitro	VH298 kann den HIF-1-Signalweg aktivieren, indem es in vitro beide Formen von HIF-1α stabilisiert. Diese Verbindung fördert die rFb-Variabilität, Migration und Synthese von Kollagen und regulatorischen Zellfaktoren. Es verbessert die Angiogenese von hUVEC.
In vivo	VH298 kann den HIF-1-Signalweg aktivieren, indem es in vitro beide Formen von HIF-1α stabilisiert. Diese Verbindung fördert die rFb-Variabilität, Migration und Synthese von Kollagen und regulatorischen Zellfaktoren. Es verbessert die Angiogenese von hUVEC.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):