Mitophagy Inhibiteurs | Mitophagy Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), un métabolite de l'ellagitannine, est un composé naturel de première classe qui induit la Mitophagy in vitro et in vivo après consommation orale. |
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| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) réduit l'apoptose mitochondriale via la régulation positive de la mitophagy, régule la mitophagy via Bnip3 par la voie de signalisation MAPK-ERK-Yap, et module la synthèse d'ATP mitochondriale. |
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| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) est un acide gras à longue chaîne qui inhibe le transport des acides gras dans les cellules. Sulfosuccinimidyl oleate sodium est un inhibiteur puissant et irréversible de la chaîne respiratoire mitochondriale avec un IC50 de 4 μM. Il inhibe le transport des LCFA médié par le CD36. Il présente un effet anti-inflammatoire. |
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| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | P62-mediated mitophagy inducer (PMI) est un activateur de mitophagy médié par la P62 qui fonctionne indépendamment du recrutement de la parkine ou de l'effondrement du potentiel de membrane mitochondriale (ΔΨm). Il reste efficace même dans les cellules dépourvues d'une voie PINK1/Parkin entièrement fonctionnelle. Le PMI stabilise le Nrf2 et améliore l'expression de la p62, activant ainsi la mitophagy. | ||
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) est un inhibiteur de la p38 MAPK avec une IC50 de 0,3-0,5 μM dans les cellules THP-1, 10 fois moins sensible à SAPK3(106T) et SAPK4(106T) et bloque la phosphorylation de PKB avec une IC50 de 3-5 μM. SB203580 induit la mitophagy et l'autophagy. |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH est un inhibiteur hautement sélectif de MEK1/2 avec une IC50 de 0,07 μM/0,06 μM dans les tests sans cellules, une affinité 100 fois plus élevée pour ΔN3-S218E/S222D MEK que le PD98059. U0126 inhibe l'autophagy et la mitophagy avec une activité antivirale. |
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| S1002 | ABT-737 | ABT-737 est un inhibiteur mimétique de BH3 de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w avec une EC50 de 78,7 nM, 30,3 nM et 197,8 nM dans des essais sans cellules, respectivement; aucune inhibition observée contre Mcl-1, Bcl-B ou Bfl-1. ABT-737 induit l'Apoptosis par voie mitochondriale et la Mitophagy. Phase 2. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Le Sunitinib malate est un inhibiteur de RTK multi-cibles visant VEGFR2 (Flk-1) et PDGFRβ avec une IC50 de 80 nM et 2 nM dans des tests sans cellules, et inhibe également c-Kit. Le Sunitinib Malate inhibe efficacement l'autophosphorylation d'Ire1α. Le Sunitinib Malate augmente à la fois le récepteur de mort et l'apoptose dépendante des mitochondries. |
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| S1802 | AICAR (Acadesine) | L'AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), un activateur de l'AMPK, entraîne l'accumulation de ZMP, ce qui imite l'effet stimulant de l'AMP sur l'AMPK et l'AMPK kinase. Ce composé induit la mitophagy. Phase 3. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules, ayant une affinité de liaison 100 fois plus élevée pour le HSP90 dérivé de cellules tumorales que pour le HSP90 de cellules normales. Tanespimycin (17-AAG) induit l'apoptosis, la necrosis, l'autophagy et la mitophagy. Phase 3. |
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| S2218 | Torkinib (PP242) | Le Torkinib (PP242) est un inhibiteur sélectif de mTOR avec une IC50 de 8 nM dans les essais sans cellules; ce composé cible les deux complexes mTOR avec une sélectivité >10 et 100 fois supérieure pour mTOR que pour PI3Kδ ou PI3Kα/β/γ, respectivement. Il induit la mitophagie et l'apoptose. |
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| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (inhibiteur de la division mitochondriale 1) est un inhibiteur sélectif et perméable aux cellules de la division mitochondriale DRP1 (GTPase liée à la dynamine) et de la division mitochondriale Dynamin I (Dnm1) avec une IC50 de 1-10 μM. Mdivi-1 atténue la mitophagy et améliore l'apoptose. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Le Crenolanib est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFRα/β avec un Kd de 2,1 nM/3,2 nM dans les cellules CHO, il inhibe également puissamment FLT3, sensible à la mutation D842V et non à la mutation V561D, >100 fois plus sélectif pour PDGFR que c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 et Src. Le Crenolanib aide à induire la mitophagy. |
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| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA) est un antibiotique lactone et un inhibiteur d'ATPase pour le transport des protéines avec une IC50 de 0,2 Diverse organellen en celstructuren, zoals de mitochondriën, de kern en de membranen, zijn verantwoordelijk voor het transport van eiwitten van de cel. Door dit proces te moduleren, kan de therapeutische werkzaamheid van geneesmiddelen bij de behandeling van kanker en andere ziekten worden verbeterd. M dans les cellules HCT 116, induit la différenciation des cellules cancéreuses et l'apoptose. Il pourrait également améliorer l'efficacité de la réparation dirigée par homologie (HDR) et être un activateur de la HDR médiatisée par CRISPR. Brefeldin A est également un inhibiteur d'autophagy et de mitophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. COX, IC50=1,1 M), les lipooxygénases (LOX, IC50=2,7 M), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie. |
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| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide), un médicament largement utilisé pour le traitement du diabète de type 2, active la AMP-activated protein kinase (AMPK) dans les hépatocytes. Metformin favorise la mitophagy dans les cellules mononucléaires. Metformin induit l'apoptosis des cellules de cancer du poumon en activant la voie JNK/p38 MAPK et GADD153. |
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| S3944 | VPA (Valproic acid) | Le Valproic acid (VPA) est un acide gras aux propriétés anticonvulsivantes utilisé dans le traitement de l'épilepsie. C'est également un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) et il est actuellement étudié pour le traitement du VIH et de divers cancers. Ce composé induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α. De plus, il active la signalisation Notch-1. |
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| S1168 | Valproic Acid sodium | Le Valproic Acid sodium est un inhibiteur de HDAC en induisant sélectivement la dégradation protéasomale de HDAC2, utilisé dans le traitement de l'épilepsie, des troubles bipolaires et la prévention des migraines. L'acide valproïque induit la signalisation Notch1 dans les cellules de cancer du poumon à petites cellules (SCLC). L'acide valproïque fait l'objet de recherches pour le traitement du VIH et de divers cancers. L'acide valproïque (VPA) induit l'autophagy et la mitophagy par la régulation positive de BNIP3 et la biogenèse mitochondriale par la régulation positive de PGC-1α. |
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| S1204 | Melatonin | Melatonin est un agoniste du MT receptor, utilisé comme complément alimentaire. Ce composé est un inhibiteur sélectif de ATF-6 et régule à la baisse le COX-2. Il améliore la mitophagy et régule l'homéostasie de l'apoptosis et de l'autophagy. |
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| S1290 | Celastrol | Celastrol est un puissant inhibiteur de proteasome pour l'activité chymotrypsine-like d'un protéasome 20S purifié avec une IC50 de 2,5 μM. Ce composé induit l'apoptosis et l'autophagy via la voie de signalisation ROS/JNK. Il inhibe la mort neuronale dopaminergique de la maladie de Parkinson en activant la mitophagy. |
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| S3017 | Aspirin | Aspirin est un salicylate et un inhibiteur irréversible des COX1 et COX2, utilisé comme analgésique pour soulager les douleurs mineures, comme antipyrétique pour réduire la fièvre, et comme anti-inflammatoire. Ce composé induit l'autophagy et stimule la mitophagy. |
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| S1351 | Ivermectin | L'Ivermectin est un activateur du chloride channel (GluCls) régulé par le glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et α7 nicotiniques de l'acétylcholine (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médiatisé par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagy via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagy. |
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| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), un glycoside phénylpropanoïde isolé de Rhodiola rosea, aurait un large éventail de propriétés pharmacologiques. Ce composé est un inhibiteur de la prolyl endopeptidase. Il atténue les symptômes de la cachexie dans des modèles murins de cachexie cancéreuse via l'activation de la signalisation mTOR. Ce produit chimique protège les neurones dopaminergiques en améliorant la Mitophagy médiée par PINK1/Parkin. |
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| S9424 | Liensinine diperchlorate | La Liensinine, un alcaloïde isoquinoléine majeur, inhibe l'Autophagy/Mitophagy à un stade avancé en bloquant la fusion autophagosome-lysosome. C'est un nouvel inhibiteur de l'Autophagy/Mitophagy. |
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