Name: Mdivi-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7162
Rating: 5 (104 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere Dynamin Inhibitoren	Dynasore Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
L1210	Function assay	2.5, 5 and 10 μM	72 h	Mdivi-1 (5 µM) significantly attenuated 0.4 mg/l of cell death in L1210 cells, with the exception of 2.5 and 10 µM of Mdivi-1	28677814
INS-1E	Function assay	50 μM	12 h	treatment with Mdivi-1 significantly inhibited mitochondrial fragmentation and clearly increased the viabilityofpancreatic beta INS-1E cells under hypoxia conditions	29768513
R28	Function assay	5 μM	2 h	mitochondria in R28 cells pretreated with 5 μM Drp1 inhibitor Mdivi-1 retained the average length and appeared as elongated tubular, thread-like networks after irradiation	30538621
HepG2/ADM cells	Cell viability assay	10 μM	1 h	mdivi-1 pretreatment increased B5G1-induced apoptosis and cell death in HepG2/ADM cells	30850585
SH-SY5Y	Function assay	10 μM	30 min	Inhibiting Drp1 protects against CPF-induced intrinsic apoptosis by blocking Bax translocation	26598294
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	353.22	Formel	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	338967-87-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Mitochondrial division inhibitor 1			Smiles	COC1=C(C=C(C(=C1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3NC2=S)Cl)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 125 mg/mL (353.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (201.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (201.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (201.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (201.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (14.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.800mg/ml (2.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.870mg/ml (5.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	The first selective inhibitor of mitochondrial division dynamins.
Targets/IC₅₀/Ki	Dnm1 GTPase (Cell-free assay) 1 μM-10 μM
In vitro	Mdivi-1 ist eine zellpermeable Chinazolinon-Verbindung, die die DRPs (Dynamin-verwandte GTPasen) der Hefe (Dnm1) und der Säugetiere (Drp1) hemmt und die mitochondriale Fusion reversibel zu netzartigen Strukturen induziert. Zellfreie Studien zeigen, dass diese Verbindung die Dnm1-ATPase-Aktivität (IC50<10 μM) und die Selbstassemblierung durch einen allosterischen Modulationsmechanismus blockiert. Es wird gezeigt, dass es die STS- sowie C8-Bid-induzierte MOMP (Mitochondrial Outer Membrane Permeabilization) in HeLa-Kulturen bzw. in zellfreien murinen Lebermitochondrienpräparaten wirksam unterdrückt, wie durch die Cytochrom-C-Freisetzung beurteilt. In Zellen verzögert diese Chemikalie die Apoptosis, indem sie die Permeabilisierung der mitochondrialen äußeren Membran hemmt. Im Prinzip stellt diese Verbindung eine Klasse von Therapeutika für Schlaganfall, Myokardinfarkt und neurodegenerative Erkrankungen dar.
In vivo	Die Proteinexpression von Drp1 und GFAP ist in den frühen neurodegenerativen Ereignissen der ischämischen Mausretina signifikant erhöht. Die Mdivi-1-Behandlung blockiert den apoptotischen Zelltod in der ischämischen Retina und erhöht die RGC-Überlebensrate 2 Wochen nach der Ischämie signifikant. In der normalen Mausretina wird Drp1 in der Ganglienzellschicht (GCL) sowie in der inneren plexiformen Schicht, der inneren Kernschicht (INL) und der äußeren plexiformen Schicht (OPL) exprimiert. In der GCL ist die Drp1-Immunreaktivität in RGCs stark. Während die Drp1-Proteinexpression in der GCL der Vehikel-behandelten ischämischen Retina nach 12 Stunden erhöht ist. Diese Verbindung Behandlung ändert diese Erhöhung der Drp1-Proteinexpression nicht, verringert aber die GFAP-Proteinexpression signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18267088/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21372007/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27065821/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-Chk1 / p-Chk2 / Chk1 / Chk2 / p-ATM / ATM COX-2 / p-Drp1 / Drp1 / Mfn2 / ABCG2 / Oct4	24952704
Immunofluorescence	β-tubulin	25458053
Growth inhibition assay	Cell viability Apoptosis	24952704