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U0126-EtOH MEK1/2-Inhibitor

Kat.-Nr.S1102

U0126-EtOH ist ein hochselektiver Inhibitor von MEK1/2 mit einer IC50 von 0,07 μM/0,06 μM in zellfreien Assays, 100-fach höhere Affinität für ΔN3-S218E/S222D MEK als PD98059. U0126 hemmt autophagy und mitophagy mit antiviraler Aktivität.

U0126-EtOH MEK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.56

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit U0126-EtOH

It and SP600125 reverse several genes upregulation in RAW264.7 and Ana-1 cells caused by Echinococcus multilocularis soluble antigen.

SB203580 (Adezmapimod)

It and Adezmapimod ameliorate indoxyl sulfate-induced inhibitory effects and reductions in Kv4.2, Kv4.3, and KChIP2 proteins and genes.

In the presence of Purmorphamine, it inhibits sonic hedgehog-induced levels of p-ERK1/2 in RA-FLSs.

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere MEK Inhibitoren	PD0325901 (Mirdametinib) PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327 BIX 02188

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
rat PC12 cells	Function assay	10 μM	1 h		Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis	21345685
mouse RAS-3T3 cells	Function assay	10-40 μM			Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA.	24507826
HCT116 cells	Function assay				Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM.	15225706
COS-7 cells	Function assay				Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM.	15006386
HeLa cells	Function assay				Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM.	15225706
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	426.56	Formel	C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1173097-76-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.250mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
Targets/IC₅₀/Ki	MEK2 (Cell-free assay) 0.06 μM MEK1 (Cell-free assay) 0.07 μM
In vitro	U0126-EtOH antagonisiert funktional die transkriptionelle Aktivität von AP-1 und blockiert die Produktion einer Vielzahl von Zytokinen und Metalloproteinasen, die an der Entzündungsreaktion beteiligt sind. Diese Verbindung hemmt die T-Zell-Proliferation als Reaktion auf antigene Stimulation oder quervernetzte Anti-CD3 plus Anti-CD28-Antikörper ohne Auswirkung auf die IL-2-induzierte Proliferation durch Herunterregulierung der IL-2-mRNA-Spiegel. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Chemikalie die Resveratrol-induzierte Apoptose in kastrationsresistenten menschlichen Prostatakrebs-C4-2-Zellen antagonisiert, die mitochondriale Funktion hemmt und die Zellen unabhängig von MEK auf aerobe Glykolyse umstellt.
Kinase-Assay	In-vitro-Kinase-Assays
Kinase-Assay	Die Menge an immunpräzipitiertem Wildtyp-MEK, die in diesen Assays verwendet wird, wird so eingestellt, dass sie eine ähnliche Menge an Aktivitätseinheiten ergibt, wie sie mit 10 nM rekombinantem MEK erhalten wird. Die Reaktionsgeschwindigkeiten werden unter Verwendung einer 96-Well-Nitrozellulosefilterapparatur wie unten beschrieben gemessen. Sofern nicht anders angegeben, werden die Reaktionen bei einer Enzymkonzentration von 10 nM in 20 mM Hepes, 10 mM MgCl₂, 5 mM β-Mercaptoethanol, 0,1 mg/mL BSA, pH 7,4, bei Raumtemperatur durchgeführt. Die Reaktionen werden durch Zugabe von [γ-³³P]ATP in die vorgemischte MEK/ERK/diese Verbindung-Reaktionsmischung initiiert, und ein Aliquot von 100 μL wird alle 6 Minuten entnommen und auf die 96-Well-Nitrozellulosemembranplatte übertragen, die 50 mM EDTA enthält, um die Reaktion zu stoppen. Die Membranplatte wird unter Vakuum viermal mit Puffer abgesaugt und gewaschen. Die Wells werden dann mit 30 μL Microscint-20 Szintillationsflüssigkeit gefüllt, und die Radioaktivität von ³³P-phosphoryliertem ERK wird mit einem Top Count Szintillationszähler gezählt. Die Geschwindigkeiten werden aus den Steigungen der Radioaktivität-gegen-Zeit-Diagramme erhalten. Die Konzentrationen von ERK und ATP betragen 400 nM bzw. 40 μM, sofern nicht anders angegeben. Für alle In-vitro-Enzymassays wird die prozentuale Hemmung als 100 (1 - Vi/Vo) berechnet, wobei Vi und Vo die anfänglichen Reaktionsgeschwindigkeiten in Anwesenheit bzw. Abwesenheit dieser Chemikalie sind. Die Daten werden dann als prozentuale Hemmung als Funktion der Konzentration dieser Verbindung aufgetragen und durch nichtlineare Kleinste-Quadrate-Regression an die Standardgleichung einer Langmuir-Isotherme angepasst, um die IC50 zu bestimmen. Wie berichtet, basieren die Enzymkonzentrationen auf Molekulargewichten und der Masse des Proteins, das im endgültigen Assayvolumen verwendet wird, und nicht auf der Aktivstellen-Titration. Daher kann die tatsächliche Enzymaktivstellenkonzentration von der angegebenen abweichen.
In vivo	U0126-EtOH, als Inhibitor des intrazellulären Raf/MEK/ERK-Signalweges, zeigt antivirale Aktivität, indem es die Vermehrung der 2009 pandemischen IV H1N1-Variante und hochpathogener aviärer Influenzaviren (HPAIV) in vivo in der Mauslunge durch Hemmung unterdrückt. Diese Verbindung zeigt das Potenzial für neuroprotektive Wirkung und verbessert das räumliche Lernen im Morris-Wasserlabyrinth (MWM) durch Aktivierung von Peroxisom-Proliferator-aktiviertem Rezeptor-Gamma-Coaktivator-1a, nukleärem respiratorischem Faktor 1 und mitochondrialem Transkriptionsfaktor A in Aβ-injizierten Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9574517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22108021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2		27487136
Immunofluorescence	pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40		27145370

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I want to know whether it is light-sensitive?

Antwort:
It is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):