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Brefeldin A (BFA chemical) Proteintransport-Inhibitor

Name: Brefeldin A (BFA chemical)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7046
Rating: 5 (90 reviews)

Kat.-Nr.S7046

Brefeldin A (BFA) ist ein Lacton-Antibiotikum und ATPase-Inhibitor für den Proteintransport mit einer IC50 von 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: in HCT 116-Zellen, das die Differenzierung von Krebszellen und die Apoptose induziert. Es könnte auch die Effizienz der HDR (Homologie-gesteuerte Reparatur) verbessern und ein Verstärker der CRISPR-vermittelten HDR sein. Brefeldin A ist auch ein Inhibitor der Autophagie und Mitophagie.

Brefeldin A (BFA chemical) ATPase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 280.36

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Weitere ATPase Inhibitoren	(-)-Blebbistatin Thapsigargin CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163 BTB06584

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
PC12	Function Assay	2 μM	1 h		inhibits the L-DOPA (20 μM)-induced transient ERK1/2 phosphorylation	26363191
C2C12	Function Assay	1 μg/ml	1 h		abolishes cytokine release from C2C12 myotubes	26291279
MEFs WT	Function Assay	5 μM	20 min		causes resident enzymes such as NAGT-GFP, to diffuse back to the ER	26196023
MEFs VAMP7 KO	Function Assay	5 μM	20 min		causes resident enzymes such as NAGT-GFP, to diffuse back to the ER	26196023
SMCs	Function Assay	10 µg/ml	0-12 h	DMSO	shows a trend towards a higher concentration of the ER/SR network in the perinuclear area	26172080
SMCs	Function Assay	10 µg/ml	0-12 h	DMSO	causes a transient Ca2+ release from the ER/SR	26172080
HEMC-1	Function Assay	0.1 µg/ml	24 h		causes a higher inhibitory effect on exocytosis than nocodazole	25972759
HUVEC	Function Assay	10 μM	1 h	DMSO	abolishes hypoxia-induced release of ATP from apical and basolateral surfaces	25956988
HUVEC	Function Assay	10 μM	1 h	DMSO	increases the number and intensity of fluorescent areas especially in perinuclear space	25956988
Caco-2	Function Assay	2.5 μM	30 min		attenuates the TGF-β1-mediated increase in SERT function	25954931
NRK	Function Assay	200 ng/ml	4 h	DMSO	rescues mitotic progression	25948586
HeLa	Function Assay	200 ng/ml	3 h	DMSO	induces the artificial break-up of the Golgi complex	25948586
COS	Function Assay	1 μg/ml	3 h		completely disperses the AP-1 signal	25915900
DF1	Function Assay	1 μM	48 h	DMSO	disperses the exogenous CSGalNAcT2 protein	25807054
nHDFs	Function Assay	1 μM	2 h		prevents the assembly of cytosolic coat proteins onto Golgi membranes	25772616
FRT	Function Assay	5 μg/ml	2 h		blocks trafficking through the Golgi complex by inhibiting ER-to-Golgi transport	25767115
FRT	Function Assay	5 μg/ml	2 h		prevents the increase in cleaved α subunits when [Na+]i was reduced	25767115
HepG2	Function Assay	1 µM	24 h	DMSO	decreases the level of PXR mRNA	25616597
SMCs	Function Assay	1μg/mL	3 h		accumulates CNPY2 protein in the ER compartment and no longer co-localized with the Golgi marker	25589425
OB-6	Apoptosis Assay	2.7 μM	48 h		induces apoptosis	25532480
iPSC-CMs	Function Assay	500 ng/ml	48 h		increases the intensity of the higher mobility LAMPs at the cost of the lower mobility species	25488666
SP-Nluc	Function Assay	5 mg/mL	6 h	DMSO	causes an increase in reporter activity in the parasite	25392998
PEXEL-Nluc	Function Assay	5 mg/mL	6 h	DMSO	causes an increase in reporter activity in the parasite	25392998
H1299	Function Assay	10 μg/ml	24 h		induces autophagy	25388970
MDA-MB-231	Cell Viability Assay	0–50 μg/mL	48 h		EC50 = 0.016 µg/mL	25356567
MDA-MB-231	Apoptosis Assay	0.1 μg/mL	4 h		induces apoptosis	25356567
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	0.01/0.05 μg/mL	24 h		increases the fraction of sub-G1 cell debris	25356567
MDA-MB-231	Apoptosis Assay	0.05–1 μg/mL	24 h		induces PARP (poly ADP-ribose polymerase-1) cleavage	25356567
MDA-MB-231	Function Assay	0–50 μg/mL	24 h		inhibits the formation of 3D and 2D colonies	25356567
A172	Function Assay	10 μg/ml	4 h	DMSO	results in the retrograde transport of fluorescent granules	25239507
KMS-6	Function Assay	1 μM	24 h		exhibits half the secretion of galanin-LI as did the control	25229126
MEC	Function Assay	1 μM	1.5 h		causes a dramatic decrease in the surface VEGFR2	25228815
HEK293/hERG	Function Assay	10 μM	1 h		results in a time-dependent reduction mature hERG protein	25218469
RBE4	Apoptosis Assay	2 μM	3–24 h		induces apoptosis time dependently	25128025
RBE4	Function Assay	2 μM	3–24 h		increases the XBP1 protein levels after 3 and 6 h of treatment	25128025
RBE4	Function Assay	2 μM	3–24 h		increases active caspase-12 in a time-dependent manner	25128025
RBE4	Function Assay	2 μM	3–24 h		increases the levels of ROS time-dependently	25128025
RBE4	Function Assay	2 μM	3–24 h		induces a delayed depletion of the ER Ca2+ content at 6 h of incubation significantly	25128025
RBE4	Function Assay	2 μM	3–24 h		induces an overload of Ca2+ in the mitochondria in the first 6 h of incubation (p < 0.001) but Ca2+ levels in this organelle decreased after 12 h of incubation	25128025
Huh-7	Function Assay	1μg/mL	3–24 h		increases the level of APE1 in a time-dependent manner	25026174
HepG2	Function Assay	1μg/mL	3–24 h		increases the level of APE1 in a time-dependent manner	25026174
H838-LKB1	Function Assay	30 ng/ml	12/18 h		increases the protein levels of BiP	25011082
H838-KDLKB1	Function Assay	30 ng/ml	12/18 h		increases the protein levels of BiP	25011082
H838-KDLKB1	Function Assay	30 ng/ml	12/18 h		increases the levels of phosphorylated eIF2α (phospho-eIF2α)	25011082
3T3-L1	Function Assay	5 μg/ml	30 min		mimics the effects of insulin and causes robust phosphorylation of Akt (Ser 473) and phosphorylation of AS160 (Thr 642 and Ser 588)	24843827
3T3-L1	Function Assay	5 μg/ml	30 min		recapitulates insulin action with respect to regulating Akt activity and AS160 phosphorylation	24843827
3T3-L1	Function Assay	5 μg/ml	30 min		causes reversible redistribution of GLUT4	24843827
3T3-L1	Function Assay	5 μg/ml	1 h		causes redistribution of GLUT4 but not increase in glucose uptake	24843827
3T3-L1	Function Assay	5 μg/ml	1 h		causes phosphorylation of the FoxO1 transcription factor	24843827
HeLa	Function Assay	5 μg/ml	3 h		causes nuclear exclusion of the FoxO1 transcription factor and decreases transcription of FoxO1-regulated genes	24843827
HEK293	Function Assay	5 μg/ml	12 h		abolishes CMA-induced CRELD2 secretion	24687431
COS-1	Function Assay	5 µg/ml	24 h		restricts localization of NB in the perinuclear region	24671751
PRP	Function Assay	10 μM			abrogates SDF-1α-mediated CXCR7 externalization	24668750
RAW264.7	Apoptosis Assay	4 μM	48 h		attenuates the inhibition of ox-LDL-induced apoptosis and the facilitation of cholesterol efflux by Ac-hE-18A-NH2	24639032
MDMs	Apoptosis Assay	10 μg/ml	12/15 h		induces apoptosis	24556695
PMHs	Function Assay	10–20 μg/ml	24 h	DMSO	induced ER stress	24407242
PMHs	Apoptosis Assay	10–20 μg/ml	24 h	DMSO	increases cell death	24407242
HEK293/tau	Function Assay	5 μM	1/2/4 h		induces Golgi fragmentation	24368089
HEK293/tau	Function Assay	5 μM	3 h		induces tau hyperphosphorylation	24368089
ADF	Function Assay	10 μM	16 h		inhibits the ZnCl2-induced translocation of CRT	24228232
U373	Function Assay	10 μM	16 h		inhibits the ZnCl2-induced translocation of CRT	24228232
RKO-HIPK2i	Function Assay	10 μM	16 h		inhibits the ZnCl2-induced translocation of CRT	24228232
ADF	Function Assay	10 μM	6 h		impairs the DC activation	24228232
Huh7	Function Assay	5 μg/ml	4 h		abolishes the secretion of intracellular ApoB	24100140
Huh7	Function Assay	5 μg/ml	1 h		causes a significant increase in ApoB-crescents	24100140
Huh7	Function Assay	5–10 ng/ml	12 h		increases ApoB-crescents without inhibiting secretion	24100140
BAECs	Function Assay	5 μg/ml	0-4 h		induces the rapid dephosphorylation of eNOS at Ser1179	24085225
Macrophages	Function Assay	71 µM	6 h		inhibits lunasin internalization	24039740
Colo 205	Growth Inhibition Assay	0-5 μg/mL	48 h		inhibits cell growth in suspension cultures with an estimated IC50 of ~15 ng/mL	23973996
Colo 205	Function Assay	0.012-0.025 μg/mL	14 d		reduces the clonogenicity of Colo 205 CSCs	23973996
Colo 205	Apoptosis Assay	0.1 μg/mL	0-24 h		induces apoptosis of Colo 205 cells in suspension cultures	23973996
Colo 205	Function Assay	0.015 μg/mL	24 h		induces the expression of ER stress-related genes	23973996
Colo 205	Function Assay	0.015 μg/mL	24 h		inhibits the activity of MMPs	23973996
IBRS2	Function Assay	5 μg/ml	0.5 h	DMSO	disrupts the ERGIC and Golgi	23963534
IBRS2	Function Assay	5 μg/ml	0.5 h	DMSO	enhances FMDV infection	23963534
HeLa	Function Assay	2 μM	2 h		attenuates the TNF-induced secretion of IL-15	23950892
HFS	Function Assay	0-1 μg/ml	24 h		GLTP expression reaches a plateau at concentrations as low as 0.01 µg/ml	23894633
HFS	Function Assay	0.01 µg/ml	24 h		increases the expression of glycosphingolipid synthase genes at 6 h	23894633
OVCAR-3	Growth Inhibition Assay	1–15 μM	24 h		induces a loss of cell viability dose dependently	23826964
OVCAR-3	Function Assay	1–15 μM	24 h		induces nuclear damage	23826964
OVCAR-3	Apoptosis Assay	1-10 μM	4 h		induces the activation of apoptosis-related proteins	23826964
OVCAR-3	Apoptosis Assay	10 μM	24 h		induces activation of caspases	23826964
OVCAR-3	Function Assay	1–10 μM	24 h		induces disruption of the mitochondrial transmembrane potential	23826964
OVCAR-3	Function Assay	1–10 μM	24 h		induces formation of reactive oxygen species	23826964
OVCAR-3	Function Assay	1–10 μM	24 h		inhibits cell adhesion and migration	23826964
MKN45	Growth Inhibition Assay				IC50<0.001 μg/ml	23793342
LOVO	Growth Inhibition Assay				IC50=0.12 μg/ml	23793342
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=0.04 μg/ml	23793342
MDA-MB-435	Growth Inhibition Assay				IC50<0.001 μg/ml	23793342
HepG2	Growth Inhibition Assay				IC50<0.001 μg/ml	23793342
HL-60	Growth Inhibition Assay				IC50<0.001 μg/ml	23793342
neural precursor cells	Function assay				Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
HeLa	Function assay	100 uM	2 hrs		Dispersion of cis golgi marker betaCoP in human HeLa cells at 100 uM for 2 hrs	17563369
HeLa	Function assay	100 uM	2 hrs		Dispersion of cis golgi marker KDEL in human HeLa cells at 100 uM for 2 hrs	17563369
Vero	Function assay	10 ug/ml	5 mins		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as rapid AP-1 dispersal from golgi membranes at 10 ug/ml after 5 mins by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml	5 mins		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as rapid GGA3 dispersal from trans golgi network at 10 ug/ml after 5 mins by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 uM	1 hr		Inhibition of GBF1 QNV deleted mutant in african green monkey Vero cells assessed as effect on change in golgi morphology at 10 uM after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 uM	1 hr		Inhibition of GBF1 QNV to AAA mutant in african green monkey Vero cells assessed as effect on change in golgi morphology at 10 uM after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml	1 hr		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as decrease in Arf1-GTP levels at 10 ug/ml after 1 hr	19182783
Vero	Function assay	10 uM			Inhibition of GBF1 in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of StxB-SS retrogade transport from endosomes to TGN at 10 uM by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 uM	1 hr		Inhibition of GBF1 in african green monkey Vero cells assessed as punctate and diffuse distribution of medial-Golgi marker giantin from TGN at 10 uM after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml	1 hr		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as punctate and diffuse distribution of medial-Golgi marker giantin at 10 ug/ml after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml	5 mins		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as rapid COPI redistribution from golgi at 10 ug/ml after 5 mins by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml	1 hr		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as tubule formation from trans golgi network and endosomes before its dispersal at 10 ug/ml after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml	1 hr		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as giantin positive punctate structures in contact with Sec31-positive ER exit site at 10 ug/ml after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml			Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of StxB-SS retrogade transport from endosomes to TGN at 10 ug/ml by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 uM	1 hr		Induction of GBF1 in african green monkey Vero cells assessed as punctate and diffuse distribution of cis-Golgi marker GM130 from TGN at 10 uM after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
Vero	Function assay	10 ug/ml	1 hr		Inhibition of Arf1 in african green monkey Vero cells assessed as punctate and diffuse distribution of cis-Golgi marker GM130 at 10 ug/ml after 1 hr by immunofluorescence method	19182783
NRK	Function assay	7 uM	60 mins		Golgi-disturbing activity in golgi apparatus of rat NRK cells assessed as fusion of golgi membrane fusion with endoplasmic reticulum at 7 uM after 60 mins by Hoechst 3342 staining-based immunofluorescence microscopy	20189813
NCI60	Cytostatic assay				Cytostatic activity against human NCI60 cells by SRB assay, GI50=0.0206μM.	23805957
NCI60	Cytostatic assay				Cytostatic activity against human NCI60 cells by SRB assay, TGI=3.48μM.	23805957
HeLa R19	Antiviral assay	0.5 uM	7 hrs		Antiviral activity against Coxsackievirus B3 infected in human HeLa R19 cells assessed as inhibition of viral replication at 0.5 uM after 7 hrs by luciferase reporter gene assay	23805957
HeLa	Function assay	5 uM	30 to 60 mins		Induction of golgi apparatus disassembly in human HeLa cells at 5 uM after 30 to 60 mins by confocal microscopic analysis	23805957
Arabidopsis thaliana root cells	Function assay	90 uM	30 mins		Induction of morphological changes of golgi apparatus in Arabidopsis thaliana root cells expressing ST-YFP/VHAa1-RFP at 90 uM after 30 mins by confocal laser scanning microscopic analysis	23805957
HeLa R19	Antiviral assay	5 to 50 uM	7 hrs		Antiviral activity against Coxsackievirus B3 infected in human HeLa R19 cells assessed as inhibition of viral replication at 5 to 50 uM after 7 hrs by luciferase reporter gene assay	23805957
PC3	Function assay	50 nM	72 hrs		Potentiation of 3 nM docetaxel-induced cytotoxicity against human PC3 cells assessed as decrease in cell viability at 50 nM after 72 hrs by trypan blue exclusion assay	28462831
L02	Cytotoxicity assay		72 hrs		Cytotoxicity against human L02 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50<0.0004μM.	28494251
PC3	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.068μM.	28494251
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.16μM.	28494251
HepG2	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.35μM.	28494251
LO2	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human LO2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50<0.001μM.	29524728
Bel7402	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human Bel7402 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.024μM.	29524728
HL60	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.025μM.	29524728
PC3	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.068μM.	29524728
Bel7402/5-FU	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human Bel7402/5-FU cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.82μM.	29524728
HeLa	Function assay	18 uM	3 hrs		Inhibition of alkaline phosphatase secretion in human HeLa cells at 18 uM incubated for 3 hrs	31421965
VERO-E6	Function assay		48 hrs		Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.02μM.	ChEMBL
VERO-E6	Function assay		48 hrs		Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.06μM.	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	280.36	Formel	C₁₆H₂₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	20350-15-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Cyanein, Decumbin			Smiles	CC1CCCC=CC2CC(CC2C(C=CC(=O)O1)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 125 mg/mL (445.85 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ATPase (HCT 116) 0.2 μM
In vitro	Brefeldin A (BFA) ist ein Pilzmetabolit, der den Vorwärtstransport zwischen dem endoplasmatischen Retikulum und dem Golgi-Apparat blockiert, was zu einer gestörten Verteilung der Membranproteine führt. Wenn menschliche HCT 116 Kolonkarzinomzellen mit dieser Verbindung behandelt werden, werden morphologische Veränderungen beobachtet, die auf eine Zelldifferenzierung hinweisen. Es übt seine zytotoxischen Wirkungen hauptsächlich durch Induktion von Differenzierung und Apoptose in Tumorzellen aus. Die Behandlung der Streifen mit 20 μg/mL BFA für 6 Stunden hebt die durch Bradykinin induzierte Relaxation in Anwesenheit von 10mM Indomethacin und 30 μM L-NOARG vollständig auf. Die Behandlung mit 20 μg/mL dieser Verbindung hebt die durch Bradykinin induzierten Abnahmen von [Ca²⁺]_i und Spannung im Konzentrationsbereich zwischen 1 nM und 1 mM im Wesentlichen auf. Es hat keinen Einfluss auf die durch Bradykinin oder Substanz P induzierte [Ca²⁺]_i-Erhöhung in Endothelzellen. Die Zugabe des Pilzmetaboliten beeinflusst die spontane Phospholipid-abhängige GTPS-Bindung an myr-rARF1 nicht, hebt aber den retinalen isotonischen Extrakt (RIE)-katalysierten Austausch vollständig auf, mit einer halbmaximalen Hemmung bei 2 μM. Es verhindert eine Vielzahl von Membrantransportwegen und hemmt eine ADP-Ribosylierungsfaktor-spezifische Guanin-Nukleotid-Austauschaktivität, die in Golgi-Membranen oder im Gehirnzytosol vorhanden ist. Die vollständige Verhinderung durch diese Verbindung legt stark nahe, dass der retinale Extrakt einen ARF-spezifischen Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor enthält. Die durch retinalen isotonischen Extrakt (RIE) katalysierte GTPS-Freisetzung aus beiden ADP-Ribosylierungsfaktoren (ARFs) wird durch BFA selbst bei 300 μM nur teilweise gehemmt. Es induziert die Fusion des Golgi-Apparats mit dem ER und hebt die hemmende Wirkung des CERT-Inhibitors HPA-12 auf. Die Behandlung mit dieser Verbindung, die die Fusion des Golgi-Apparats und des ER induziert, rettet die Limonoid-induzierte Verhinderung der Sphingomyelin-Biosynthese. Seine Behandlung von CHO-Zellen führt zu einem 2- bis 3-fachen Anstieg der Sphingomyelin-Synthese. Abgesehen von B-CLL-Zellen verursacht BFA Berichten zufolge Apoptose in multiplem Myelom (U266, NCI-H929), Jurkat, HeLa, Leukämie (HL60, K562, BJAB), Dickdarm (HT-29) und Prostata sowie adenozytischen Sarkomzellen. Die Verabreichung von 25 ng/mL dieser Verbindung blockiert das Wachstum von HF4.9- und HF28RA-Zellen vollständig, während höhere Dosen (75 ng/mL) erforderlich sind, um den gleichen Effekt in HF1A3-Zellen zu erzielen. Die Zellproliferation wird innerhalb von 24 Stunden dosisabhängig gehemmt, und je nach Zelllinie wird eine nahezu vollständige Einstellung der ³H-Thymidin-Inkorporation bei 50-75 ng/mL beobachtet (26%, 76%, 87% Hemmung bei 50 ng/ml und 75%, 87%, 92% Hemmung bei 75 ng/mL für HF1A3-, HF4.9- bzw. HF28RA-Zellen). BFA-induziertes Zellsterben erfolgt dosisabhängig unter Verwendung des YO-PRO 1/PI-Assays. Es könnte die HDR (Homology-Directed Repair) Effizienz verbessern und ist ein Verstärker der CRISPR-mediated HDR.
In vivo	Brefeldin A (BFA), ein Lacton-Antibiotikum und spezifischer Inhibitor des Proteintransports, blockiert den Transport von sezernierten und Membranproteinen vom endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722169/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11522609/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8576155/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566693/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17428536/ [6] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30110907/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p53 / GRP78	22859938
Immunofluorescence	MTP / GBF1 ErbB3 / Calnexin FMNL1 / GM130	26267806
Growth inhibition assay	Cell viability	28462831

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