Histone Demethylase Inhibitoren | Histone Demethylase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S6389	CPI-455	CPI-455 ist ein spezifischer KDM5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM für Volllängen-KDM5A in enzymatischen Assays. Diese Verbindung zeigt eine über 200-fache Selektivität für KDM5 im Vergleich zu KDM2-, 3-, 4-, 6- und 7-Enzymen.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 EMBO J, 2024, 44(2):437-456. NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59
S8601	CP2	CP2 ist ein zyklisches Peptid, das die JmjC-Histondemethylasen KDM4 mit IC50-Werten von 42 nM für KDM4A bzw. 29 nM für KDM4C hemmt.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694 Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
S9882	PFI-90	PFI-90 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Demethylase KDM3B. Diese Verbindung induziert Apoptose und Zelldifferenzierung, was zu einer verzögerten Tumorprogression in vivo führt.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Commun Biol, 2024, 7(1):1589
E4794	GSK-J4	GSK-J4 ist ein potenter dualer Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A, der die experimentelle autoimmune Enzephalomyelitis (EAE) verbessert. Es ist auch ein Inhibitor der TNF-α-Produktion mit einer IC50 von 9 μM. Es zeigt Potenzial als Behandlung für entzündliche und autoimmune Erkrankungen.	Cancer Res, 2025, 85(22):4485-4503 FASEB J, 2025, 39(1):e70306
S0201	Z-JIB-04 (NSC 693627)	Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-Isomer) ist ein Isomer von JIB-04. JIB-04 ist ein pan-selektiver Jumonji histone demethylase Inhibitor mit IC50 von 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM und 290 nM für JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C und JMJD2D.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
S1325	L-2-Hydroxyglutaric acid disodium	L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) ist ein epigenetischer Modifikator und ein putativer Onkometabolit bei Nierenkrebs, der histone demethylases hemmt und somit die Histonmethylierung fördert. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der mitochondrialen Kreatinkinase (Mi-CK) mit Km und Ki von 2,52 mM bzw. 11,13 mM.	Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7 Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
S1059	KDM4D-IN-1	KDM4D-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von KDM4D mit einem IC50-Wert von 0,41 μM.	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
E7827	KDM5-IN-1	KDM5-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor von KDM5 mit einem IC50-Wert von 15,1 nM. Er zeigt eine erhöhte Zellpotenz mit einem EC50-Wert von 0,34 μM.
E0132	NCGC00244536	NCGC00244536 ist ein neuartiger KDM4 Inhibitor mit einer IC50 von ~10 nM.
S0269	GSK467	GSK467 ist ein zellgängiger und selektiver Inhibitor von KDM5B (JARID1B/PLU1) mit einem Ki von 10 nM. Diese Verbindung zeigt eine offensichtliche 180-fache Selektivität für KDM4C und keine messbaren hemmenden Wirkungen gegenüber KDM6 oder anderen Mitgliedern der JmJ-Familie.
E1819	Zavondemstat	Zavondemstat (QC8222, TACH 101) ist ein niedermolekularer Pan-Inhibitor der histone lysine demethylase 4D (KDM4D), der selektiv auf KDM4A-D abzielt, ohne andere KDM-Familien zu beeinflussen. Er zeigt eine starke antiproliferative Aktivität in verschiedenen Krebszelllinien und Organoidmodellen. Er weist eine antineoplastische Aktivität auf und wirkt als potenzielles Antikrebsmittel.
E1793	TC-E5002(KDM2/7-IN-1)	TC-E5002(KDM2/7-IN-1) ist ein selektiver Inhibitor der Histone Demethylase KDM2/7-Unterfamilie mit IC50-Werten von 6,8, 0,2 und 1,2 µM für KDM2A, KDM7A bzw. KDM7B. Er ist selektiv für die KDM2/7-Unterfamilie gegenüber KDM4A, KDM4C, KDM5A und KDM6A/UTX mit IC50-Werten von >120, 83, 55 bzw. 100 µM. Er zeigt antiproliferative Aktivität, was auf sein Potenzial als Antikrebsmittel hinweist.
S5772	AS-8351	AS-8351 ist ein Histone Demethylase-Inhibitor, der die Reprogrammierung menschlicher fetaler Lungenfibroblasten in funktionelle Kardiomyozyten induzieren könnte.
E1733	PBIT	PBIT ist ein spezifischer Inhibitor der Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1)-Enzyme. Es hemmt JARID1B (KDM5B/PLU1), JARID1A und JARID1C mit einer IC50 von 3 μM, 6 μM bzw. 4,9 μM. Es ist in der Lage, die Vermehrung von Brustkrebszelllinien zu hemmen, die hohe Mengen an JARIDB1 exprimieren.
S4800^New	Daminozide	Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) ist ein Pflanzenwachstumsregulator, der selektiv humane KDM2/7 Histon-Demethylasen hemmt, mit einer IC50 von 0,55 μM für PHF8 (KDM7B), 1,5 μM für KDM2A und 2,1 μM für KIAA1718 (KDM7A). Es zeigt eine über 100-fache Selektivität für die KDM2/7-Unterfamilie im Vergleich zu anderen Histon-Demethylase-Unterfamilien, mit signifikant schwächerer Aktivität gegen Enzyme wie KDM3A mit einer IC50 von 127 μM.
E6667^New	JNJ-9350	JNJ-9350 ist eine chemische Sonde, die die Sperminoxidase (SMOX) mit einer IC50 von 0,01 μM hemmt. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivität gegen die Polyaminoxidase (PAO) mit einer IC50 von 0,79 μM. JNJ-9350 hat potenzielle Anwendungen in der Krebsforschung.
S7796	GSK2879552 Dihydrochloride	GSK2879552 2HCl ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer, irreversibler LSD1 Inhibitor mit K_i_app von 1,7 μM. Phase 1.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
S0356	Pulrodemstat (CC-90011) besylate	Pulrodemstat (CC-90011) Besylat (LSD1-IN-7 Benzolsulfonat) ist ein potenter und oral aktiver Lysin-spezifischer Demethylase-1 (LSD1)-Inhibitor, der sich bei verschiedenen Tumoren als wirksam erweist.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438	T-3775440 HCl	T-3775440 HCl ist ein irreversibler LSD1-Inhibitor, der hochselektiv für LSD1 im Vergleich zu anderen Monoaminoxidasen (z. B. MAO-A und MAO-B) ist, mit einem IC50-Wert von 2,1 nmol/L.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):166