Histone Demethylase

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S7070	GSK-J4 Hydrochloride	GSK J4 HCl ist ein zellgängiges Prodrug von GSK J1, dem ersten selektiven Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 und UTX mit einer IC50 von 60 nM in einem zellfreien Assay und inaktiv gegen eine Reihe von Demethylasen der JMJ-Familie.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175 J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
S7680	SP2509	SP2509 (HCI-2509) ist ein selektiver Histon-Demethylase-LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 13 nM und zeigt keine Aktivität gegen MAO-A, MAO-B, Laktatdehydrogenase und Glukoseoxidase. Diese Verbindung induziert Apoptose und fördert die Autophagie.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HCl ist ein irreversibler und selektiver LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM, der > 1000-fach selektiver ist als andere eng verwandte FAD-nutzende Enzyme (d.h. LSD2, MAO-A, MAO-B).	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795	Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride	ORY-1001 (RG-6016) 2HCl ist ein oral aktiver und selektiver Lysin-spezifischer Demethylase LSD1/KDM1A Inhibitor mit einem IC50 von <20 nM, mit hoher Selektivität gegen verwandte FAD-abhängige Aminoxidasen. Phase 1.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7281	JIB-04	JIB-04 (NSC 693627) ist ein pan-selektiver Jumonji Histon-Demethylase-Inhibitor mit einer IC50 von 230, 340, 855, 445, 435, 1100 und 290 nM für JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C bzw. JMJD2D in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert auch die Zell-Apoptose.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269 Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S8287	CPI-455 HCl	CPI-455 HCl ist ein spezifischer KDM5-Inhibitor mit einer halbmaximalen Hemmkonzentration (IC50) von 10 ± 1 nM für die vollständige KDM5A in enzymatischen Assays, der die globalen Spiegel der H3K4-Trimethylierung (H3K4me3) erhöht und die Anzahl der DTPs in mehreren Krebszelllinienmodellen reduziert, die mit Standardchemotherapie oder zielgerichteten Wirkstoffen behandelt wurden.	Nature, 2023, 622(7983):619-626 Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7237	OG-L002	OG-L002 ist ein potenter und spezifischer LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM in einem zellfreien Assay, der eine 36- und 69-fache Selektivität gegenüber MAO-B bzw. MAO-A aufweist.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7234	IOX1	IOX1 ist ein potenter und Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. Diese Verbindung ist ein Inhibitor von ALKBH5.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581	GSK J1	GSK-J1 ist ein hochwirksamer Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) und UTX (KDM6A) mit einer IC50 von 60 nM in zellfreien Assays für JMJD3 (KDM6B), bzw. einer >10-fachen Selektivität gegenüber anderen getesteten Demethylasen, mit einer IC50 von 0,95 μM und 1,76 μM gegenüber JARID1B/C.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Commun Biol, 2025, 8(1):269 Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296	ML324	ML324 ist ein selektiver Inhibitor der Jumonji Histon-Demethylase (JMJD2) mit einer IC50 von 920 nM.	Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 EBioMedicine, 2023, 92:104602
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