Histone Demethylase Inhibitoren | Histone Demethylase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7070 | GSK-J4 Hydrochloride | GSK J4 HCl ist ein zellgängiges Prodrug von GSK J1, dem ersten selektiven Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 und UTX mit einer IC50 von 60 nM in einem zellfreien Assay und inaktiv gegen eine Reihe von Demethylasen der JMJ-Familie. |
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| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509) ist ein selektiver Histon-Demethylase-LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 13 nM und zeigt keine Aktivität gegen MAO-A, MAO-B, Laktatdehydrogenase und Glukoseoxidase. Diese Verbindung induziert Apoptose und fördert die Autophagie. |
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| S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl ist ein irreversibler und selektiver LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 16 nM, der > 1000-fach selektiver ist als andere eng verwandte FAD-nutzende Enzyme (d.h. LSD2, MAO-A, MAO-B). |
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| S7795 | Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride | ORY-1001 (RG-6016) 2HCl ist ein oral aktiver und selektiver Lysin-spezifischer Demethylase LSD1/KDM1A Inhibitor mit einem IC50 von <20 nM, mit hoher Selektivität gegen verwandte FAD-abhängige Aminoxidasen. Phase 1. |
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| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627) ist ein pan-selektiver Jumonji Histon-Demethylase-Inhibitor mit einer IC50 von 230, 340, 855, 445, 435, 1100 und 290 nM für JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C bzw. JMJD2D in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert auch die Zell-Apoptose. |
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| S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455 HCl ist ein spezifischer KDM5-Inhibitor mit einer halbmaximalen Hemmkonzentration (IC50) von 10 ± 1 nM für die vollständige KDM5A in enzymatischen Assays, der die globalen Spiegel der H3K4-Trimethylierung (H3K4me3) erhöht und die Anzahl der DTPs in mehreren Krebszelllinienmodellen reduziert, die mit Standardchemotherapie oder zielgerichteten Wirkstoffen behandelt wurden. |
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| S7237 | OG-L002 | OG-L002 ist ein potenter und spezifischer LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM in einem zellfreien Assay, der eine 36- und 69-fache Selektivität gegenüber MAO-B bzw. MAO-A aufweist. |
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| S7234 | IOX1 | IOX1 ist ein potenter und Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. Diese Verbindung ist ein Inhibitor von ALKBH5. |
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| S7581 | GSK J1 | GSK-J1 ist ein hochwirksamer Inhibitor der H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) und UTX (KDM6A) mit einer IC50 von 60 nM in zellfreien Assays für JMJD3 (KDM6B), bzw. einer >10-fachen Selektivität gegenüber anderen getesteten Demethylasen, mit einer IC50 von 0,95 μM und 1,76 μM gegenüber JARID1B/C. |
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| S7296 | ML324 | ML324 ist ein selektiver Inhibitor der Jumonji Histon-Demethylase (JMJD2) mit einer IC50 von 920 nM. |
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| S6389 | CPI-455 |
CPI-455 ist ein spezifischer KDM5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM für Volllängen-KDM5A in enzymatischen Assays. Diese Verbindung zeigt eine über 200-fache Selektivität für KDM5 im Vergleich zu KDM2-, 3-, 4-, 6- und 7-Enzymen. |
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| S8601 | CP2 | CP2 ist ein zyklisches Peptid, das die JmjC-Histondemethylasen KDM4 mit IC50-Werten von 42 nM für KDM4A bzw. 29 nM für KDM4C hemmt. |
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| S9882 | PFI-90 | PFI-90 ist ein selektiver Inhibitor der Histon-Demethylase KDM3B. Diese Verbindung induziert Apoptose und Zelldifferenzierung, was zu einer verzögerten Tumorprogression in vivo führt. |
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| E4794 | GSK-J4 | GSK-J4 ist ein potenter dualer Inhibitor der H3K27me3/me2-Demethylasen JMJD3/KDM6B und UTX/KDM6A, der die experimentelle autoimmune Enzephalomyelitis (EAE) verbessert. Es ist auch ein Inhibitor der TNF-α-Produktion mit einer IC50 von 9 μM. Es zeigt Potenzial als Behandlung für entzündliche und autoimmune Erkrankungen. |
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| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-Isomer) ist ein Isomer von JIB-04. JIB-04 ist ein pan-selektiver Jumonji histone demethylase Inhibitor mit IC50 von 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM und 290 nM für JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C und JMJD2D. |
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| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) ist ein epigenetischer Modifikator und ein putativer Onkometabolit bei Nierenkrebs, der histone demethylases hemmt und somit die Histonmethylierung fördert. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der mitochondrialen Kreatinkinase (Mi-CK) mit Km und Ki von 2,52 mM bzw. 11,13 mM. |
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| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von KDM4D mit einem IC50-Wert von 0,41 μM. |
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| E7827 | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor von KDM5 mit einem IC50-Wert von 15,1 nM. Er zeigt eine erhöhte Zellpotenz mit einem EC50-Wert von 0,34 μM. | ||
| E0132 | NCGC00244536 |
NCGC00244536 ist ein neuartiger KDM4 Inhibitor mit einer IC50 von ~10 nM. |
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| S0269 | GSK467 | GSK467 ist ein zellgängiger und selektiver Inhibitor von KDM5B (JARID1B/PLU1) mit einem Ki von 10 nM. Diese Verbindung zeigt eine offensichtliche 180-fache Selektivität für KDM4C und keine messbaren hemmenden Wirkungen gegenüber KDM6 oder anderen Mitgliedern der JmJ-Familie. | ||
| E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat (QC8222, TACH 101) ist ein niedermolekularer Pan-Inhibitor der histone lysine demethylase 4D (KDM4D), der selektiv auf KDM4A-D abzielt, ohne andere KDM-Familien zu beeinflussen. Er zeigt eine starke antiproliferative Aktivität in verschiedenen Krebszelllinien und Organoidmodellen. Er weist eine antineoplastische Aktivität auf und wirkt als potenzielles Antikrebsmittel. | ||
| E1793 | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) ist ein selektiver Inhibitor der Histone Demethylase KDM2/7-Unterfamilie mit IC50-Werten von 6,8, 0,2 und 1,2 µM für KDM2A, KDM7A bzw. KDM7B. Er ist selektiv für die KDM2/7-Unterfamilie gegenüber KDM4A, KDM4C, KDM5A und KDM6A/UTX mit IC50-Werten von >120, 83, 55 bzw. 100 µM. Er zeigt antiproliferative Aktivität, was auf sein Potenzial als Antikrebsmittel hinweist. | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351 ist ein Histone Demethylase-Inhibitor, der die Reprogrammierung menschlicher fetaler Lungenfibroblasten in funktionelle Kardiomyozyten induzieren könnte. | ||
| E1733 | PBIT | PBIT ist ein spezifischer Inhibitor der Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1)-Enzyme. Es hemmt JARID1B (KDM5B/PLU1), JARID1A und JARID1C mit einer IC50 von 3 μM, 6 μM bzw. 4,9 μM. Es ist in der Lage, die Vermehrung von Brustkrebszelllinien zu hemmen, die hohe Mengen an JARIDB1 exprimieren. | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) ist ein Pflanzenwachstumsregulator, der selektiv humane KDM2/7 Histon-Demethylasen hemmt, mit einer IC50 von 0,55 μM für PHF8 (KDM7B), 1,5 μM für KDM2A und 2,1 μM für KIAA1718 (KDM7A). Es zeigt eine über 100-fache Selektivität für die KDM2/7-Unterfamilie im Vergleich zu anderen Histon-Demethylase-Unterfamilien, mit signifikant schwächerer Aktivität gegen Enzyme wie KDM3A mit einer IC50 von 127 μM. | ||
| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer, irreversibler LSD1 Inhibitor mit Kiapp von 1,7 μM. Phase 1. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) Besylat (LSD1-IN-7 Benzolsulfonat) ist ein potenter und oral aktiver Lysin-spezifischer Demethylase-1 (LSD1)-Inhibitor, der sich bei verschiedenen Tumoren als wirksam erweist. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl ist ein irreversibler LSD1-Inhibitor, der hochselektiv für LSD1 im Vergleich zu anderen Monoaminoxidasen (z. B. MAO-A und MAO-B) ist, mit einem IC50-Wert von 2,1 nmol/L. |
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